Везикар таб ппо 5мг №30

Везикар таб ппо 5мг №30

Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии

Данного товара нет в продаже. Посмотрите другие популярные товары в этой категории или воспользуйтесь поиском вверху страницы.
Описание

Астеллас Фарма Юроп Б.В. (Нидерланды)

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг

Латинское название

Vesicare®

Действующее вещество

Солифенацин*(Solifenacinum)

АТХ

G04BD08 Солифенацин

Фармакологическая группа

м-Холинолитики

Нозологическая классификация (МКБ-10)

N31.1 Рефлекторный мочевой пузырь, не классифицированный в других рубриках

N31.2 Нейрогенная слабость мочевого пузыря, не классифицированная в других рубриках

R39.1 Другие трудности, связанные с мочеиспусканием

Состав

Каждая таблетка 5 мг содержит:

Состав ядра таблетки: Солифенацин сукцинат — 5,0 мг, лактоза моногидрат — 107,5 мг, крахмал кукурузный — 30,0 мг, гипромеллоза 3 мПа•с — 6,0 мг, магния стеарат — 1,5 мг, вода очищенная* — 54,0 мг;

Состав пленочного покрытия таблетки: Опадрай желтый 03F12967 — 4,0 мг (гипромеллоза 6 мПа•с — 61,83%, тальк — 18,54%, макрогол 8000 — 11,6%, титана диоксид — 7,88%, железа оксид желтый — 0,15%), вода очищенная* — 36,0 мг.

Каждая таблетка 10 мг содержит:

Состав ядра таблетки: Солифенацин сукцинат — 10,0 мг, лактоза моногидрат — 102,5 мг, крахмал кукурузный — 30,0 мг, гипромеллоза 3 мПа•с — 6,0 мг, магния стеарат — 1,5 мг, вода очищенная* — 54,0 мг;

Состав пленочного покрытия таблетки: Опадрай розовый 03F14895 — 4,0 мг (гипромеллоза 6 мПа•с — 62,0%, тальк — 18,59%, макрогол 8000 — 11,63%, титана диоксид — 7,75%, железа оксид красный — 0,03%), вода очищенная* — 36,0 мг.

* вода удаляется в процессе производства.

Описание лекарственной формы

Везикар 5 мг

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета, имеющие маркировку «150» и логотип компании на одной стороне.

Везикар 10 мг

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, светло-розового цвета, имеющие маркировку «151» и логотип компании на одной стороне.

Фармакодинамика

Эффективность препарата Везикар в дозах 5 мг и 10 мг, изученная в нескольких двойных слепых, рандомизированных, контролируемых клинических испытаниях на мужчинах и женщинах с синдромом гиперактивного мочевого пузыря, наблюдалась уже в течение первой недели лечения и стабилизировалась на протяжении последующих 12 недель лечения. Долгосрочное открытое клиническое исследование показало, что эффективность сохраняется, как минимум, на протяжении 12 месяцев. Через 12 недель применения приблизительно 50% пациентов, страдавших от недержания мочи до лечения, перестали испытывать недержание мочи, и 35% пациентов достигли урежения частоты мочеиспусканий меньше 8 в день. Лечение симптомов гиперактивного мочевого пузыря (ГМП) приводило к значимым улучшениям показателей качества жизни. Максимальный эффект Везикара может быть выявлен через 4 недели.

Фармакокинетика

Общие характеристики

Абсорбция: Максимальная концентрация в плазме (Cmax) достигается через 3–8 часов. Время достижения максимальной концентрации (tmax) не зависит от дозы. Cmax и площадь под кривой (AUC) зависимости концентрации от времени увеличиваются пропорционально повышению дозы от 5 до 40 мг. Абсолютная биодоступность — 90%. Прием пищи не влияет на Cmax и AUC солифенацина.

Распределение: Объем распределения солифенацина после внутривенного введения составляет примерно 600 л. Солифенацин в значительной степени (около 98%) связан с протеинами плазмы, преимущественно с α1-кислым гликопротеином.

Метаболизм: Солифенацин активно метаболизируется печенью, преимущественно изоферментом CYP3A4. Однако существуют альтернативные метаболические пути, посредством которых может осуществляться метаболизм солифенацина. Системный клиренс солифенацина составляет около 9,5 л/час, а конечный период полувыведения равен 45–68 часам. После приема препарата внутрь в плазме помимо солифенацина были идентифицированы следующие метаболиты: один фармакологически активный (4R‑гидроксисолифенацин) и три неактивных (N‑глюкуронид, N‑оксид и 4R‑гидрокси-N-оксид солифенацина).

Выведение: После однократного введения 10 мг 14С-меченого солифенацина спустя 26 дней около 70% радиоактивности было обнаружено в моче и 23% в фекалиях. В моче примерно 11% радиоактивности обнаружено в виде неизмененного активного вещества, около 18% в виде N‑оксидного метаболита, 9% в виде 4R‑гидрокси-N-оксидного метаболита и 8% в виде 4R‑гидрокси метаболита (активный метаболит).

Фармакокинетика солифенацина линейна в терапевтическом диапазоне доз.

Особенности фармакокинетики у отдельных категорий пациентов

Возраст: Нет необходимости корректировать дозу в зависимости от возраста больных. Исследования показали, что экспозиция солифенацина (5 и 10 мг), выраженная в виде AUC, была сходной у здоровых пожилых индивидов (от 65 до 80 лет) и у здоровых молодых индивидов (<55 лет). Средняя скорость абсорбции, выраженная в виде tmax, была несколько ниже, а конечный период полувыведения примерно на 20% длиннее у пожилых людей. Эти незначительные различия не являются клинически значимыми.

Фармакокинетика солифенацина не определялась у детей и подростков.

Пол: Фармакокинетика солифенацина не зависит от пола пациента.

Раса: Расовая принадлежность не влияет на фармакокинетику солифенацина.

Почечная недостаточность: AUC и Cmax солифенацина у пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью незначительно отличаются от соответствующих показателей у здоровых добровольцев. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина ≤30 мл/мин) экспозиция солифенацина значительно выше — увеличение Cmax составляет около 30%, AUC — более 100% и t1/2 — более 60%. Отмечена статистически значимая взаимосвязь между клиренсом креатинина и клиренсом солифенацина. Фармакокинетика у пациентов, подвергающихся гемодиализу, не изучалась.

Печеночная недостаточность: У пациентов с умеренной печеночной недостаточностью (стадия В по классификации Чайлд-Пью) величина Cmax не меняется, AUC увеличивается на 60%, t1/2 увеличивается вдвое. Фармакокинетика у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не определялась.

Показания

Симптоматическое лечение недержания мочи, учащенного мочеиспускания и ургентных позывов к мочеиспусканию у пациентов с синдромом гиперактивного мочевого пузыря.

Противопоказания

·      Задержка мочеиспускания.

·      Тяжелые желудочно-кишечные заболевания (включая токсический мегаколон).

·      Миастения gravis.

·      Закрытоугольная глаукома.

·      Гиперчувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных веществ.

·      Проведение гемодиализа.

·      Тяжелая печеночная недостаточность.

·      Тяжелая почечная недостаточность или печеночная недостаточность средней степени тяжести при одновременном лечении сильными ингибиторами изофермента CYP3A4, такими как кетоконазол (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

·      Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

·      Детский возраст до 18 лет.

С осторожностью

Прежде чем начать лечение Везикаром, следует установить, нет ли других причин нарушения мочеиспускания (сердечная недостаточность или заболевания почек). Если выявлена инфекция мочевыводящих путей, следует начать соответствующее антибактериальное лечение.

Везикар следует с осторожностью назначать пациентам:

·      С клинически значимой обструкцией выходного отверстия мочевого пузыря, ведущей к риску развития задержки мочи.

·      С желудочно-кишечными заболеваниями с обструкцией.

·      С риском пониженной моторики желудочно-кишечного тракта.

·      С тяжелой почечной (клиренс креатинина ≤30 мл в минуту) и умеренной печеночной недостаточностью (стадия В по классификации Чайлд-Пью); дозы для этих пациентов не должны превышать 5 мг.

·      Одновременно принимающим сильный ингибитор изофермента CYP3A4, например, кетоконазол.

·      С грыжей пищеводного отверстия диафрагмы, гастроэзофагеальным рефлюксом и пациентам, одновременно принимающим лекарственные препараты (например, бисфосфонаты), которые могут вызвать или усилить эзофагит.

·      С вегетативной нейропатией.

Применение при беременности и кормлении грудью

Нет клинических данных о женщинах, которые забеременели во время приема солифенацина. Исследования на животных не выявили прямого неблагоприятного воздействия на фертильность, развитие эмбриона/плода или роды. Следует соблюдать осторожность при назначении данного препарата беременным женщинам, только если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Нет данных об экскреции солифенацина в грудное молоко. У мышей солифенацин и/или его метаболиты экскретировались в грудное молоко и вызывали дозозависимое нарушение развития у новорожденных мышей. Применение Везикара не рекомендуется в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Взрослые, включая пожилых

По 5 мг один раз в день внутрь, целиком, запивая жидкостью, независимо от времени приема пищи. При необходимости доза может быть увеличена до 10 мг один раз в день.

Дети

Безопасность и эффективность Везикара у детей не изучена. Поэтому, не следует использовать Везикар у детей.

Пациенты с почечной недостаточностью

Не требуется корректировки дозы у пациентов со слабой или умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина >30 мл/мин). Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина ≤30 мл/мин) солифенацин должен назначаться с осторожностью и не следует назначать более 5 мг в сутки.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Не требуется корректировки дозы у пациентов со слабой печеночной недостаточностью. Пациентам с умеренной печеночной недостаточностью (стадия В по классификации Чайлд-Пью) солифенацин должен назначаться с осторожностью и не следует назначать более 5 мг в сутки.

Пациенты, получающие сильные ингибиторы изофермента CYP3A4

Максимальная доза Везикара должна быть ограничена 5 мг, когда принимается совместно с кетоконазолом или терапевтической дозой другого ингибитора изофермента CYP3A4 (ритонавир, нелфинавир, итраконазол).

Побочные действия

Везикар может вызывать побочные эффекты, связанные с антихолинергическим действием солифенацина, чаще слабой или умеренной выраженности. Частота этих нежелательных эффектов зависит от дозы. Наиболее часто отмечаемый побочный эффект Везикара — сухость во рту. Она наблюдалась у 11% пациентов, получавших дозу 5 мг в день, у 22% пациентов, получавших дозу 10 мг в день, и у 4%, получавших плацебо. Выраженность сухости во рту обычно была слабой и лишь в редких случаях приводила к прерыванию лечения. В целом приверженность лечению (комплаенс) была очень высока. Около 90% пациентов, получавших Везикар, полностью завершили курс 12‑недельного лечения.

В таблице ниже приводятся остальные побочные эффекты, зарегистрированные в клинических исследованиях Везикара:

 

Очень частые ≥1/10

Частые (≥1/100, <1/10)

Нечастые (≥1/1000,

<1/100)

Редкие (≥1/10000, <1/1000)

Очень редкие <1/10000

Неизвестно (частота не может быть установлена из имеющихся данных)

Нарушения со стороны иммунной системы

 

 

 

 

 

анафилактические реакции*

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

 

 

 

 

 

снижение аппетита*, гиперкалиемия

Нарушения психики

 

 

 

 

галлюцинации*, спутанность сознания*

делирий*

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

сухость во рту

запор, тошнота, диспепсия, боль в животе

гастроэзофагеаль-ная рефлюксная болезнь, сухость глотки

толстокишечная непроходимость, копростаз, рвота*

 

илеус*, дискомфорт в области живота*

Нарушения со стороны печени и желчевы-водящих путей

 

 

 

 

 

нарушения работы печени*, изменение показателей функциональных печеночных тестов*

Инфекци-онные и паразита-рные заболевания

 

 

инфекция мочевыводящих путей, цистит

 

 

 

Нарушения со стороны нервной системы

 

 

сонливость, дисгевзия (нарушение вкуса)

головокружение*, головная боль*

 

 

Нарушения со стороны органа зрения

 

нечеткость зрения (нарушение аккомо-дации)

сухость глаз

 

 

глаукома*

Нарушения со стороны сердца

 

 

 

 

 

желудочковая тахикардия по типу «пируэт»*, удлинение интервала QT (ЭКГ)*, фибрилляция предсердий*, тахикардия*, ощущение сердцебиения*

Нарушения общего состояния

 

 

усталость, периферические отеки

 

 

 

Нарушения дыхатель-ной системы, органов грудной клетки и средо-стения

 

 

сухость полости носа

 

 

дисфония*

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

 

 

сухость кожи

сыпь*, зуд*

мультиформная эритема*, крапивница*, ангионевроти-ческий отек*

эксфолиативный дерматит*

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соедини-тельной ткани

 

 

 

 

 

мышечная слабость*

Нарушения со стороны почек и мочевыво-дящих путей

 

 

затруднение мочеиспускания

задержка мочи

 

почечная недостаточность*

* наблюдалось в пост-маркетинговом периоде

Сообщение о нежелательных явлениях.

Сообщения о предполагаемых нежелательных явлениях после авторизации препарата на рынке очень важны, поскольку компания проводит непрерывный мониторинг соотношения риск/польза.

Взаимодействие

Фармакологическое взаимодействие

Сопутствующее лечение лекарственными средствами с антихолинергическими свойствами может привести к более выраженным терапевтическим и нежелательным эффектам. После прекращения приема солифенацина следует сделать примерно недельный перерыв, прежде чем начинать лечение другим антихолинергическим препаратом. Терапевтический эффект может быть снижен при одновременном приеме агонистов холинергических рецепторов.

Солифенацин может снизить эффект лекарственных препаратов, стимулирующих моторику желудочно-кишечного тракта, например — метоклопрамида и цизаприда.

Фармакокинетическое взаимодействие

Исследования in vitro показали,

Развернуть

Популярные товары из этой категории

Цены на сайте не являются публичной офертой. Внешний вид товара может отличаться от представленного на сайте. Цены на сайте отличаются от цен в аптеках и действуют только при оформлении бронирования с помощью сайта