Мидокалм-Рихтер р-р д/в/м введ 100мг/мл+2,5мг/мл 1мл №5

Гедеон Рихтер (Венгрия)

раствор для внутривенного и внутримышечного введения 100 мг+2.5 мг/мл

Латинское название

Mydocalm®-Richter

Действующее вещество

Толперизон + Лидокаин(Tolperisonum + Lidocainum)

АТХ

M03BX04 Толперизон

Фармакологическая группа

н-Холинолитики (миорелаксанты) в комбинациях

Нозологическая классификация (МКБ-10)

G04 Энцефалит, миелит и энцефаломиелит

G24 Дистония

G24.8.0* Гипертонус мышечный

G25.9 Экстрапирамидное и двигательное расстройство неуточненное

G35 Рассеянный склероз

G80.0 Спастический церебральный паралич

G99.2 Миелопатия при болезнях, классифицированных в других рубриках

I64 Инсульт, не уточненный как кровоизлияние или инфаркт

I70.2 Атеросклероз артерий конечностей

I73.0 Синдром Рейно

I73.1 Облитерирующий тромбангиит [болезнь Бюргера]

I73.8 Другие уточненные болезни периферических сосудов

I79.2 Периферическая ангиопатия при болезнях, классифицированных в других рубриках

M19.9 Артроз неуточненный

M34.0 Прогрессирующий системный склероз

M47 Спондилез

M47.8 Другие спондилезы

M54.4 Люмбаго с ишиасом

M62.4 Контрактура мышцы

R25.2 Судорога и спазм

R26.2 Затруднение при ходьбе, не классифицированное в других рубриках

Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика

Z54.0 Период выздоровления после хирургического вмешательства

Состав

Одна ампула содержит:

Действующие вещества: толперизона гидрохлорид — 100 мг, лидокаина гидрохлорид — 2,5 мг.

Вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат, диэтиленгликоля моноэтиловый эфир, вода для инъекций.

Описание лекарственной формы

Прозрачный, бесцветный или слегка зеленоватый раствор с характерным запахом.

Фармакодинамика

Толперизона гидрохлорид — миорелаксант центрального действия. Оказывает мембраностабилизирующее, местноанестезирующее действие, тормозит проведение нервных импульсов в первичных афферентных волокнах и двигательных нейронах, что приводит к блокированию спинномозговых моно- и полисинаптических рефлексов. Предположительно, толперизон опосредует блокирование выделения медиаторов путем торможения поступления ионов кальция в синапсы. Тормозит проведение возбуждения по ретикулоспинальному пути в стволе головного мозга.

Независимо от влияния на центральную нервную систему усиливает периферическое кровообращение. Это действие не связано с воздействием препарата на центральную нервную систему и может быть обусловлено слабым спазмолитическим и антиадренергическим действием толперизона.

Лидокаина гидрохлорид обладает местноанестезирующим действием и при дозировании согласно инструкции системного действия не оказывает.

Фармакокинетика

Толперизон подвергается интенсивному метаболизму в печени и почках. Выводится почками, практически полностью (более 99%) в виде метаболитов, фармакологическая активность которых неизвестна. При внутривенном введении период полувыведения ~ 1,5 ч.

Лидокаин: абсорбция — полная (скорость абсорбции зависит от места введения и дозы). TC_max при в/м введении — 30–45 мин. Связь с белками плазмы — 50–80%.

Быстро распределяется в тканях и органах. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, секретируется с материнским молоком (40% от концентрации в плазме матери). Метаболизируется в печени (на 90–95%) с участием микросомальных ферментов путем дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи с образованием активных метаболитов. Выводится с желчью (часть дозы подвергается реабсорбции в ЖКТ) и почками (до 10% в неизмененном виде).

Показания

-     Симптоматическое лечение спастичности у взрослых, обусловленной инсультом.

-     Миофасциальный болевой синдром средней и тяжелой степени (в том числе мышечный спазм при дорсопатиях).

Противопоказания

-     Повышенная чувствительность к толперизону или химически сходному эперизону или к любому из компонентов препарата (включая лидокаин).

-     Миастения gravis.

-     Беременность и период грудного вскармливания.

-     Дети и подростки до 18 лет.

С осторожностью

Препарат следует применять с осторожностью у женщин, пациентов с повышенной чувствительностью к другим препаратам или с аллергией в анамнезе (см. раздел «Особые указания»), у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью (см. раздел «Способ применения и дозы».

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность

В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено тератогенного действия толперизона. По причине отсутствия значимых клинических данных толперизон не следует применять при беременности, за исключением случаев, когда ожидаемая польза определенно оправдывает потенциальный риск для плода.

Период грудного вскармливания

Поскольку данные о выделении толперизона с грудным молоком отсутствуют, то его применение в период кормления грудью противопоказано.

Способ применения и дозы

Взрослым ежедневно по 1 мл (100 мг толперизона) 2 раза в сутки, внутримышечно или по 1 мл (100 мг толперизона) 1 раз в день внутривенно, медленно.

Пациенты с почечной недостаточностью

Опыт применения толперизона у пациентов с почечной недостаточностью ограничен, у данной категории пациентов чаще возникали нежелательные реакции. Поэтому у пациентов с нарушениями функции почек средней степени необходимо проводить подбор дозы толперизона с тщательным наблюдением за состоянием здоровья пациента и контролем функции почек. При тяжелом поражении почек назначение толперизона не рекомендуется.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Опыт применения толперизона у пациентов с печеночной недостаточностью ограничен, у данной категории пациентов чаще возникали нежелательные реакции. Поэтому у пациентов с нарушениями функции печени средней степени необходимо проводить подбор дозы толперизона с тщательным наблюдением за состоянием здоровья пациента и контролем функции печени. При тяжелом поражении печени назначение толперизона не рекомендуется.

Применение у детей

Препарат Мидокалм-Рихтер не предназначен для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Побочные действия

Профиль безопасности толперизона оценивался по данным постмаркетингового применения более чем у 12000 пациентов.

В соответствии с этими данными, наиболее частыми были нарушения со стороны кожи и подкожных тканей, общие расстройства, нарушения со стороны нервной системы и желудочно-кишечного тракта.

При постмаркетинговом применении реакции повышенной чувствительности составили 50–60% всех побочных реакций. Большинство побочных реакций не были серьезными и проходили самостоятельно. Жизнеугрожающие реакции повышенной чувствительности регистрировались очень редко.

Побочные реакции приведены ниже в соответствии с классификацией MedDRA и частотой: нечасто (от ≥1/1000 до <1/100); редко (от ≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Очень редко: анемия, лимфаденопатия.

Нарушения со стороны иммунной системы

Редко: реакция повышенной чувствительности, анафилактическая реакция.

Очень редко: анафилактический шок.

Частота неизвестна: ангионевротический отек, включая отек лица, губ.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

Нечасто: анорексия.

Очень редко: полидипсия.

Нарушения психики

Нечасто: бессонница, нарушения сна.

Редко: снижение активности, депрессия.

Очень редко: спутанность сознания.

Нарушения со стороны нервной системы

Нечасто: головная боль, головокружение, сонливость.

Редко: нарушение внимания, тремор, эпилепсия, гипестезия, парестезия, летаргия.

Нарушения со стороны органа зрения

Редко: нечеткость зрения.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения

Редко: шум в ушах, вертиго.

Нарушения со стороны сердца

Редко: стенокардия, тахикардия, ощущение сердцебиения.

Очень редко: брадикардия.

Нарушения со стороны сосудов

Нечасто: артериальная гипотензия.

Редко: «приливы».

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Редко: одышка, носовое кровотечение, учащенное дыхание.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Нечасто: дискомфорт в животе, диарея, сухость во рту, диспепсия, тошнота.

Редко: боль в эпигастральной области, запор, метеоризм, рвота.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Редко: печеночная недостаточность легкой степени.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Редко: аллергический дерматит, повышенная потливость, зуд, крапивница, сыпь.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Редко: энурез, протеинурия.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

Нечасто: мышечная слабость, миалгия, боль в конечностях.

Редко: дискомфорт в конечностях.

Очень редко: остеопения.

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Нечасто: астения, дискомфорт, усталость.

Редко: чувство опьянения, чувство жара, раздражительность, жажда.

Очень редко: дискомфорт в грудной клетке.

Лабораторные и инструментальные данные

Редко: снижение артериального давления, гипербилирубинемия, изменение активности печеночных ферментов, тромбоцитопения, лейкоцитоз.

Очень редко: увеличение концентрации креатинина в плазме крови.

Взаимодействие

Исследования фармакокинетического лекарственного взаимодействия с маркерным субстратом изофермента CYP2D6 декстрометорфаном показали, что одновременное применение толперизона может повысить содержание в крови лекарственных средств, которые метаболизируются преимущественно изоферментом CYP2D6 (тиоридазин, толтеродин, венлафаксин, атомоксетин, дезипрамин, декстрометорфан, метопролол, небиволол, перфеназин).

В лабораторных экспериментах на микросомах печени человека и гепатоцитах человека значительного ингибирования или индукции других изоферментов CYP (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4) не обнаружено.

В связи с разнообразием метаболических путей толперизона повышение экспозиции толперизона при одновременном применении субстратов изофермента CYP2D6 и/или других препаратов не ожидается.

Несмотря на то, что толперизон является препаратом центрального действия, седативный эффект его очень низкий. При одновременном применении с другими миорелаксантами центрального действия дозу толперизона следует уменьшить.

Толперизон усиливает действие нифлумовой кислоты, поэтому при одновременном применении следует рассмотреть уменьшение дозы нифлумовой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП).

Передозировка

Симптомы передозировки чаще всего включают: сонливость, желудочно-кишечные нарушения (тошнота, рвота, боль в эпигастрии), тахикардия, повышение артериального давления, брадикинезия и вертиго. В тяжелых случаях атаксия, тонико-клонические судороги, одышка и дыхательный паралич.

Лечение: специфического антидота нет, рекомендована симптоматическая терапия.

Особые указания

Наиболее частыми нежелательными реакциями при применении толперизона в пострегистрационном периоде были реакции повышенной чувствительности. Их выраженность варьирует от легких кожных реакций до тяжелых системных реакций, включая анафилактический шок. Симптомами реакций повышенной чувствительности могут быть эритема, сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек, тахикардия, артериальная гипотензия или одышка.

Женщины и пациенты с повышенной чувствительностью к другим препаратам или с аллергией в анамнезе могут быть подвержены более высокому риску повышенной чувствительности к толперизону.

В случае известной повышенной чувствительности к лидокаину при применении толперизона следует соблюдать повышенную осторожность из-за возможных перекрестных реакций.

Пациентам следует быть внимательными в отношении любых симптомов повышенной чувствительности. При возникновении симптомов следует немедленно прекратить прием препарата и незамедлительно обратиться к врачу. Не следует повторно назначать толперизон после эпизода повышенной чувствительности к лекарственному препарату, его содержащему.

Вспомогательные вещества

Препарат содержит метилпарагидроксибензоат, который может вызывать аллергические реакции (возможно, отсроченные) и, в исключительных случаях, бронхоспазм.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Толперизон не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Пациентам, у которых есть головокружение, сонливость, нарушение внимания, эпилепсия, нечеткость зрения или мышечная слабость во время применения толперизона, следует проконсультироваться с врачом.

Форма выпуска

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 100 мг + 2,5 мг/мл.

1 мл препарата в ампуле из коричневого стекла с точкой для разлома. По 5 ампул в пластиковом поддоне. По 1 пластиковому поддону вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Производитель

Владелец регистрационного удостоверения:

ОАО «Гедеон Рихтер»

1103 Будапешт, ул. Демреи, 19-21, Венгрия

Производитель

ОАО «Гедеон Рихтер»

1103 Будапешт, ул. Демреи, 19-21, Венгрия

В случае упаковки на АО «ГЕДЕОН РИХТЕР-РУС» дополнительно указывают:

Упаковано:

АО «ГЕДЕОН РИХТЕР-РУС»

Россия, Московская обл., городской округ Егорьевск, пос. Шувое, ул. Лесная, д. 40

Выпускающий контроль качества:

Россия, Московская обл., городской округ Егорьевск, пос. Шувое, ул. Лесная, д. 40, строение 2

Организация, принимающая претензии потребителей:

Московское Представительство ОАО «Гедеон Рихтер»

119049, г. Москва, 4-й Добрынинский пер., дом 8

Электронный адрес: drugsafety@g-richter.ru

Телефон: (495) 363‑39^‑50

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Срок годности препарата Мидокалм®-Рихтер

3 года

Хранить в недоступном для детей месте.

Условия хранения препарата Мидокалм®-Рихтер

При температуре 8–15 °C в оригинальной упаковке

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.