Осельтамивир-Авексима капс 75мг №10

Владелец регистрационного удостоверения:

ИРБИТСКИЙ ХФЗ, ОАО (Россия) Код ATX: J05AH02 (Oseltamivir) Активное вещество: осельтамивир (oseltamivir) Rec.INN зарегистрированное ВОЗ

Лекарственные формы

	Осельтамивир Авексима	Капс. 30 мг: 10 шт. рег. №: ЛП-005166 от 08.11.18 - Действующее
		Капс. 45 мг: 10 шт. рег. №: ЛП-005166 от 08.11.18 - Действующее
		Капс. 75 мг: 10 шт. рег. №: ЛП-005166 от 08.11.18 - Действующее

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Осельтамивир Авексима

Капсулы твердые желатиновые капсулы № "4", корпус и крышечка светло-голубого цвета; содержимое капсул - смесь гранул и порошка белого или почти белого цвета, рассыпающаяся при легком нажатии.

	1 капс.
осельтамивира фосфат	39.4 мг,
что соответствует содержанию осельтамивира	30 мг

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный прежелатинизированный - 18.56 мг, повидон К30 - 2.68 мг, кроскармеллоза натрия - 1.36 мг, натрия стеарилфумарат - 0.68 мг, тальк - 3.32 мг.

Оболочки капсулы: корпус и крышечка: титана диоксид (Е171), бриллиантовый синий (Е133), азорубин (Е122), желатин.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - банки (1) - пачки картонные.

---

Капсулы твердые желатиновые капсулы № "4", корпус и крышечка голубого цвета; содержимое капсул - смесь гранул и порошка белого или почти белого цвета, рассыпающаяся при легком нажатии.

	1 капс.
осельтамивира фосфат	59.1 мг,
что соответствует содержанию осельтамивира	45 мг

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный прежелатинизированный - 27.84 мг, повидон К30 - 4.02 мг, кроскармеллоза натрия - 2.04 мг, натрия стеарилфумарат - 1.02 мг, тальк - 4.98 мг.

Оболочка капсулы: корпус и крышечка: титана диоксид (Е171), очаровательный красный (Е129), хинолиновый желтый (Е104), бриллиантовый синий (Е133), желатин.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - банки (1) - пачки картонные.

---

Капсулы твердые желатиновые капсулы № "2", корпус и крышечка синего цвета; содержимое капсул - смесь гранул и порошка белого или почти белого цвета, рассыпающаяся при легком нажатии.

	1 капс.
осельтамивира фосфат	98.5 мг,
что соответствует содержанию осельтамивира	75 мг

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный прежелатинизированный - 46.4 мг, повидон К30 - 6.7 мг, кроскармеллоза натрия - 3.4 мг, натрия стеарилфумарат - 1.7 мг, тальк - 8.3 мг.

Оболочка капсулы: корпус и крышечка: титана диоксид (Е171), черный оксид железа (Е172), бриллиантовый синий (Е133), желатин.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - банки (1) - пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа: Противовирусный препарат Фармако-терапевтическая группа: Противовирусное средство

Фармакологическое действие

Противовирусное средство. Является пролекарством, активный метаболит (осельтамивир карбоксилат) которого селективно подавляет нейраминидазу вируса гриппа типов А и В. Нейраминидаза представляет собой гликопротеин, который катализирует расщепление связи между концевой сиаловой кислотой и сахаром, способствуя тем самым распространению вируса в дыхательных путях (выходу вирионов из инфицированной клетки и проникновению в клетки эпителия дыхательных путей, предотвращая инактивацию вируса эпителиальной слизью). Осельтамивир карбоксилат действует вне клеток и конкурентно подавляет нейраминидазу вируса. Тормозит рост вируса гриппа in vitro и подавляет репликацию вируса и его патогенность in vivo. Уменьшает выделение вирусов гриппа А и В из организма.

Не влияет на выработку антител в ответ на введение инактивированной вакцины против гриппа.

Частота резистентности клинических изолятов вируса составляет 2%.

Фармакокинетика

После приема внутрь практически полностью всасывается из ЖКТ, абсорбция не зависит от приема пищи. Обладает эффектом "первого прохождения" через печень. Под действием кишечных и печеночных эстераз превращается в активный метаболит. 75% принятой внутрь дозы попадает в системный кровоток в виде активного метаболита, менее 5% - в виде исходного вещества. Плазменные концентрации как пролекарства, так и активного метаболита пропорциональны дозе.

Средний V_d активного метаболита - 23 л. Связывание с белками плазмы - 3%.

Выводится в виде активного метаболита преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. T_1/2 осельтамивира - 1-3 ч. Осельтамивира карбоксилат далее не метаболизируется и выводится почками, его T_1/2 - 6-10 ч. Почечный клиренс - 18.8 л/ч. Выводится через кишечник - менее 20%.

У пациентов пожилого возраста (65-78 лет) концентрация активного метаболита в равновесном состоянии на 25-35% выше, чем у более молодых пациентов. У пациентов с почечной недостаточностью скорость выведения осельтамивира карбоксилата обратно пропорциональна величине КК.

Показания активных веществ препарата Осельтамивир Авексима

Грипп типов А и В. Открыть список кодов МКБ-10

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Принимают внутрь, независимо от приема пищи.

При лечении прием необходимо начать не позднее 2 сут от момента развития симптомов заболевания в дозе 75 мг 2 раза/сут в течение 5 дней. Увеличение дозы более 150 мг/сут не приводит к усилению эффекта.

Для профилактики гриппа типов А и В взрослым - по 75 мг 1-2 раза/сут в течение 6 нед. (во время эпидемии гриппа). Максимальная суточная доза для взрослых составляет 150 мг.

У больных с КК менее 30 мл/мин дозу уменьшают до 75 мг 1 раз/сут в течение 5 дней.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота (обычно при приеме в высоких дозах, либо в первые дни лечения); редко - диарея, боли в животе.

Со стороны ЦНС: бессонница, головокружение, головная боль.

Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, боль в горле, кашель.

Прочие: чувство усталости, слабость.

Противопоказания к применению

Хроническая почечная недостаточность (КК менее 10 мл/мин), печеночная недостаточность, повышенная чувствительность к осельтамивиру.

Применение при беременности и кормлении грудью

C осторожностью применять при беременности и в период лактации.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при печеночной недостаточности (у пациентов с печеночной недостаточностью безопасность и эффективность осельтамивира не установлена).

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при хронической почечной недостаточности (КК менее 10 мл/мин). У больных с КК менее 30 мл/мин дозу уменьшают до 75 мг 1 раз/сут в течение 5 дней.

Применение у детей

C осторожностью применять у детей.

Особые указания

C осторожностью применять у детей.

У пациентов с печеночной недостаточностью безопасность и эффективность осельтамивира не установлена.

Не имеется данных о безопасности применения осельтамивира при КК менее 10 мл/мин.

Лекарственное взаимодействие

Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, в 2-3 раза увеличивают концентрацию активного метаболита (вследствие торможения процесса активной канальцевой секреции в почках), что не требует коррекции дозы.