Леволет Р таб ппо 500мг №10

Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии

Данного товара нет в продаже. Посмотрите другие популярные товары в этой категории или воспользуйтесь поиском вверху страницы.

Описание

Описание

Д-р Редди`с Лабораторис Лтд. (Индия)

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг

Латинское название

Levolet R

Действующее вещество

Левофлоксацин*(Levofloxacinum)

АТХ

J01MA12 Левофлоксацин

Фармакологическая группа

Хинолоны/фторхинолоны

Нозологическая классификация (МКБ-10)

A16 Туберкулез органов дыхания, не подтвержденный бактериологически или гистологически

A41.9 Септицемия неуточненная

J01 Острый синусит

J18.9 Пневмония неуточненная

J42 Хронический бронхит неуточненный

K65 Перитонит

L08.9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная

N12 Тубулоинтерстициальный нефрит, не уточненный как острый или хронический

N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации

N41.0 Острый простатит

Состав

Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 250 мг и 500 мг содержит:

Действующее вещество:

Левофлоксацина гемигидрат 256,233 мг (в пересчете на левофлоксацин 250 мг) или левофлоксацина гемигидрат 512,466 мг (в пересчете на левофлоксацин 500 мг), соответственно.

Вспомогательные вещества:

Целлюлоза микрокристаллическая (Avicel PH 101), крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, кросповидон, гипромеллоза (15 cps), целлюлоза микрокристаллическая (Avicel PH 102), магния стеарат; оболочка: Опадрай белый OY 58900 (гипромеллоза (5 cP), титана диоксид (E171), макрогол 400).

Описание лекарственной формы

Дозировка 250 мг: таблетки капсуловидной формы, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, от белого до почти белого цвета с тиснением «RDY», на одной стороне и «279» на другой стороне. На поперечном разрезе — ядро от почти белого до желтого цвета.

Дозировка 500 мг: таблетки капсуловидной формы, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, от белого до почти белого цвета с тиснением «RDY», на одной стороне и «280» на другой стороне. На поперечном разрезе — ядро от почти белого до желтого цвета.

Фармакодинамика

Леволет^® Р — синтетический антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов, содержащий в качестве действующего вещества левофлоксацин — левовращающий изомер офлоксацина.

Левофлоксацин блокирует ДНК-гиразу и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, ингибирует синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах микробных клеток.

Левофлоксацин активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов, как в условиях in vitro, так и in vivo.

In vitro

Чувствительные микроорганизмы (МПК ≤2 мг/мл; зона ингибирования ≥17 мм)

- Аэробные грамположительные микроорганизмы: Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Corynebacterium jeikeium, Enterococcus faecalis, Enterococcus spp., Listeria monocytogenes, Staphylococcus coagulase-negative methi‑S(I) [коагулазонегативные, метициллин-чувствительные/-умеренно чувствительные], Staphylococcus aureus methi‑S (метициллин-чувствительные), Staphylococcus epidermidis methi‑S (метициллин-чувствительные), Staphylococcus spp. CNS (коагулазонегативные), Streptococci группы C и G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae peni I/S/R (пенициллин-умеренно чувствительные/-чувствительные/-резистентные), Streptococcus pyogenes, Viridans streptococci peni-S/R (пенициллин-чувствительные/-резистентные).

- Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter baumanii, Acinetobacter spp., Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Enterobacter spp., Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae ampi-S/R (ампициллин-чувствительные/-резистентные), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis β+/β‑ (продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазы), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae non PPNG/PPNG (непродуцирующие и продуцирующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Pasteurella canis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida, Pasteurella spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa (госпитальные инфекции, вызванные Pseudomonas aeruginosa, могут потребовать комбинированного лечения), Pseudomonas spp., Salmonella spp., Serratia marcescens, Serratia spp.

- Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus, Propionibacterium spp., Veillonella spp.

- Другие микроорганизмы: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp., Mycobacterium spp., Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum.

Умеренно чувствительные микроорганизмы (МПК = 4 мг/л; зона ингибирования 16–14 мм)

- Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium urealyticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis methi‑R (метициллин-резистентные), Staphylococcus haemolyticus methi‑R (метициллин-резистентные).

- Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Campylobacter jejuni/coli.

- Анаэробные микроорганизмы: Prevotella spp., Porphyromonas spp.

Резистентные к левофлоксацину микроорганизмы (МПК ≥8 мг/л; зона ингибирования ≤13 мм)

- Аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus methi-R (метициллин-резистентные), Staphylococcus coagulase-negative methi‑R (коагулазонегативные метициллин-резистентные).

- Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Alcaligenes xylosoxidans.

- Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides thetaiotaomicron.

- Другие микроорганизмы: Mycobacterium avium.

Резистентность

Резистентность к левофлоксацину развивается в результате поэтапного процесса мутаций генов, кодирующих обе топоизомеразы типа II: ДНК-гиразу и топоизомеразу IV. Другие механизмы резистентности, такие как механизм влияния на пенетрационные барьеры микробной клетки (механизм, характерный для Pseudomonas aeruginosa) и механизм эффлюкса (активного выведения противомикробного средства из микробной клетки), могут также уменьшать чувствительность микроорганизмов к левофлоксацину.

В связи с особенностями механизма действия левофлоксацина обычно не наблюдается перекрестной резистентности между левофлоксацином и другими противомикробными средствами.

Клиническая эффективность (эффективность в клинических исследованиях при лечении инфекций, вызываемых перечисленными ниже микроорганизмами)

- Аэробные грамположительные микроорганизмы: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes.

- Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens.

- Другие: Chlamydia pneumoniae, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae.

Фармакокинетика

Абсорбция

Левофлоксацин быстро и практически полностью всасывается после приема внутрь, прием пищи мало влияет на его абсорбцию.

Абсолютная биодоступность при приеме внутрь составляет 99–100%. После однократного приема 500 мг левофлоксацина максимальная концентрация в плазме крови (C_max) достигается в течение 1–2 ч и составляет 5,2 ± 1,2 мкг/мл. Фармакокинетика левофлоксацина является линейной в диапазоне доз от 50 до 1000 мг. Равновесное состояние концентрации левофлоксацина в плазме крови при приеме 500 мг левофлоксацина 1 или 2 раза в сутки достигается в течение 48 ч.

На 10 день приема внутрь 500 мг левофлоксацина 1 раз в сутки C_max левофлоксацина составляла 5,7 ± 1,4 мкг/мл, а минимальная концентрация левофлоксацина (концентрация перед приемом очередной дозы) (C_min) в плазме крови составляла 0,5 ± 0,2 мкг/мл.

На 10 день приема внутрь 500 мг левофлоксацина 2 раза в сутки C_max левофлоксацина составляла 7,8 ± 1,1 мкг/мл, a C_min — 3,0 ± 0,9 мкг/мл.

Распределение

Связь с белками сыворотки крови составляет 30–40%. После однократного и повторного приема 500 мг левофлоксацина объем распределения левофлоксацина составляет, в среднем, 100 л, что указывает на хорошее проникновение левофлоксацина в органы и ткани организма человека.

Проникновение в слизистую оболочку бронхов, жидкость эпителиальной выстилки, альвеолярные макрофаги

После однократного приема внутрь 500 мг левофлоксацина максимальные концентрации левофлоксацина в слизистой оболочке бронхов и жидкости эпителиальной выстилки достигались в течение 1 ч или 4 ч и составляли 8,3 мкг/г и 10,8 мкг/мл, соответственно, с коэффициентами пенетрации в слизистую оболочку бронхов и жидкость эпителиальной выстилки, по сравнению с концентрацией в плазме крови, составляющими 1,1–1,8 и 0,8–3,0 соответственно.

После 5 дней приема внутрь 500 мг левофлоксацина средние концентрации левофлоксацина через 4 ч после последнего приема препарата в жидкости эпителиальной выстилки составляли 9,94 мкг/мл и в альвеолярных макрофагах — 97,9 мкг/мл.

Проникновение в легочную ткань

Максимальные концентрации в легочной ткани после приема внутрь 500 мг левофлоксацина составляли приблизительно 11,3 мкг/г и достигались через 4–6 ч после приема препарата с коэффициентами пенетрации 2–5, по сравнению с концентрацией в плазме крови.

Проникновение в альвеолярную жидкость

После 3-х дней приема 500 мг левофлоксацина 1 или 2 раза в сутки максимальные концентрации левофлоксацина в альвеолярной жидкости достигались через 2–4 ч после приема препарата и составляли 4,0 и 6,7 мкг/мл соответственно, с коэффициентом пенетрации 1 по сравнению с концентрациями в плазме крови.

Проникновение в костную ткань

Левофлоксацин хорошо проникает в кортикальную и губчатую костную ткань, как в проксимальных, так и в дистальных отделах бедренной кости, с коэффициентом пенетрации (костная ткань/плазма крови) 0,1–3. Максимальные концентрации левофлоксацина в губчатой костной ткани проксимального отдела бедренной кости после приема 500 мг препарата внутрь составляли приблизительно 15,1 мкг/г (через 2 ч после приема препарата).

Проникновение в спинномозговую жидкость

Левофлоксацин плохо проникает в спинномозговую жидкость.

Проникновение в ткань предстательной железы

После приема внутрь 500 мг левофлоксацина 1 раз в сутки в течение 3-х дней, средняя концентрация левофлоксацина в ткани предстательной железы составляла 8,7 мкг/г, среднее соотношение концентраций предстательная железа/плазма крови составляло 1,84.

Концентрации в моче

Средние концентрации в моче через 8–12 ч после приема внутрь дозы 150, 300 и 600 мг левофлоксацина составляли 44 мкг/мл, 91 мкг/мл и 162 мкг/мл соответственно.

Метаболизм

Левофлоксацин метаболизируется в незначительной степени (5% принятой дозы). Его метаболитами являются дезметиллевофлоксацин и N‑оксид левофлоксацин, которые выводятся почками. Левофлоксацин является стереохимически стабильным и не подвергается хиральным превращениям.

Выведение

После приема внутрь левофлоксацин относительно медленно выводится из плазмы крови (период полувыведения (T_1/2) — 6–8 ч). Выведение, преимущественно, через почки (более 85% принятой дозы). Общий клиренс левофлоксацина после однократного приема 500 мг составлял 175 ± 29,2 мл/мин.

Отсутствуют существенные различия в фармакокинетике левофлоксацина при его внутривенном введении и приеме внутрь, что подтверждает, что прием внутрь и внутривенное введение являются взаимозаменяемыми.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

Фармакокинетика левофлоксацина у мужчин и женщин не различается.

Фармакокинетика у пациентов пожилого возраста не отличается от таковой у молодых пациентов, за исключением различий фармакокинетики, связанных с различиями в клиренсе креатинина (КК).

При почечной недостаточности фармакокинетика левофлоксацина изменяется. По мере ухудшения функции почек выведение через почки и почечный клиренс уменьшаются, а T_1/2 увеличивается.

Фармакокинетика при почечной недостаточности после однократного приема внутрь 500 мг левофлоксацина.

КК (мл/мин)	<20	20–49	50–80
Почечный клиренс (мл/мин)	13	26	57
T_1/2 (ч)	35	27	9

Показания

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к левофлоксацину микроорганизмами:

- Внебольничная пневмония;

- Осложненные инфекции мочевыводящих путей и пиелонефрит;

- Хронический бактериальный простатит;

- Инфекции кожных покровов и мягких тканей;

- Для комплексного лечения лекарственно-устойчивых форм туберкулеза;

- Профилактика и лечение сибирской язвы при воздушно-капельном пути заражения.

Для лечения следующих инфекционно-воспалительных заболеваний левофлоксацин может применяться только в качестве альтернативы другим противомикробным препаратам:

- Острый синусит;

- Обострение хронического бронхита;

- Неосложненный цистит.

При применении препарата Леволет^® Р следует учитывать официальные национальные рекомендации по надлежащему применению антибактериальных препаратов, а также чувствительность патогенных микроорганизмов в конкретной стране (см. раздел «Особые указания»).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к левофлоксацину или к другим хинолонам, а также к любому из вспомогательных веществ препарата Леволет^® Р.

Эпилепсия.

Псевдопаралитическая миастения (myasthenia gravis) (см. разделы «Побочное действие», «Особые указания»).

Поражения сухожилий при применении фторхинолонов в анамнезе.

Клиренс креатинина 50 мл/мин и меньше у пациентов с неосложненными инфекциями мочевыводящих путей (невозможность подбора дозы для данной формы выпуска).

Клиренс креатинина 19 мл/мин и меньше (невозможность подбора дозы для данной формы выпуска).

Детский и подростковый возраст до 18 лет (в связи с незавершенностью роста скелета, так как нельзя полностью исключить риск поражения хрящевых зон роста).

Беременность (нельзя полностью исключить риск поражения хрящевых зон роста у плода).

Период грудного вскармливания (нельзя полностью исключить риск поражения хрящевых зон роста костей у ребенка).

С осторожностью

У пациентов, предрасположенных к развитию судорог (у пациентов с предшествующими поражениями центральной нервной системы (ЦНС); у пациентов, одновременно принимающих препараты, снижающие порог судорожной готовности головного мозга, такие как фенбуфен, теофиллин; см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

У пациентов с латентным или манифестированным дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (повышенный риск развития гемолитических реакций при лечении хинолонами).

У пациентов с нарушением функции почек (требуется обязательный контроль функции почек, а также коррекция режима дозирования, см. раздел «Способ применения и дозы»).

У пациентов с известными факторами риска удлинения интервала QT: у пациентов пожилого возраста; у пациентов женского пола; у пациентов с нескорректированными электролитными нарушениями (с гипокалиемией, гипомагниемией); с синдромом врожденного удлинения интервала QT; с заболеваниями сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия); при одновременном применении лекарственных препаратов, способных удлинять интервал QT (антиаритмические средства класса IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики) (см. разделы «Передозировка», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами», «Особые указания»).

У пациентов с сахарным диабетом, принимающих пероральные гипогликемические препараты, например, глибенкламид или препараты инсулина (возрастает риск развития гипогликемии).

У пациентов с тяжелыми нежелательными реакциями на другие фторхинолоны, такими как тяжелые неврологические реакции (повышенный риск развития аналогичных нежелательных реакций при применении левофлоксацина).

У пациентов с психозами или у пациентов, имеющих в анамнезе психические заболевания (см. раздел «Особые указания»).

У пациентов после трансплантации, а также при сопутствующем применении глюкокортикостероидов (повышенный риск развития тендинитов и разрыва сухожилий; см. раздел «Особые указания»).

Применение при беременности и кормлении грудью

Левофлоксацин противопоказан к применению у беременных и кормящих грудью женщин.

Способ применения и дозы

Способ применения

Таблетки Леволет^® Р 250 мг или 500 мг принимают внутрь один или два раза в сутки. Таблетки следует проглатывать, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости (от 0,5 до 1 стакана).

Препарат можно принимать перед едой или в любое время между приемами пищи, так как прием пищи не влияет на абсорбцию левофлоксацина (см. раздел «Фармакокинетика»).

Препарат следует принимать не менее чем за 2 ч до или через 2 ч после приема препаратов, содержащих магний и/или алюминий, железо, цинк, или приема сукральфата (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Учитывая то, что биодоступность левофлоксацина в таблетках равна 99–100%, в случае перевода пациента с внутривенной инфузии препарата Леволет^® Р на прием таблеток следует продолжать лечение в той же дозе, которая применялась при внутривенной инфузии (см. раздел «Фармакокинетика»).

Пропуск приема одной или нескольких доз препарата

Если случайно пропущен прием препарата, то следует, как можно скорее, принять очередную дозу и далее продолжать принимать препарат Леволет^® Р согласно рекомендованному режиму дозирования.

Дозы и продолжительность лечения

Режим дозирования определяется характером и тяжестью инфекции, а также чувствительностью предполагаемого возбудителя. Продолжительность лечения варьирует в зависимости от течения заболевания.

Рекомендуемый режим дозирования и продолжительность лечения у пациентов с нормальной функцией почек (КК >50 мл/мин)

Внебольничная пневмония: по 2 таблетки Леволет^® Р 250 мг или по 1 таблетке Леволет^® Р 500 мг 1–2 раза в сутки (соответственно по 500–1000 мг левофлоксацина в сутки) — 7–14 дней.

Осложненные инфекции мочевыводящих путей: по 2 таблетки Леволет^® Р 250 мг 1 раз в сутки или по 1 таблетке Леволет^® Р 500 мг 1 раз в сутки (соответственно по 500 мг левофлоксацина в сутки) — 7–14 дней.

Пиелонефрит: по 2 таблетки Леволет^® Р 250 мг 1 раз в сутки или по 1 таблетке Леволет^® Р 500 мг 1 раз в сутки (соответственно по 500 мг левофлоксацина в сутки) — 7–10 дней.

Хронический бактериальный простатит: по 2 таблетки Леволет^® Р 250 мг или по 1 таблетке Леволет^® Р 500 мг 1 раз в сутки (соответственно по 500 мг левофлоксацина в сутки) — 28 дней.

Инфекции кожных покровов и мягких тканей: по 2 таблетки Леволет^® Р 250 мг или по 1 таблетке Леволет^® Р 500 мг 1–2 раза в сутки (соответственно по 500–1000 мг левофлоксацина в сутки) — 7–14 дней.

Комплексное лечение лекарственно-устойчивых форм туберкулеза: по 1 таблетке Леволет^® Р 500 мг 1–2 раза в сутки (соответственно по 500–1000 мг левофлоксацина в сутки) — до 3‑х месяцев.

Профилактика и лечение сибирской язвы при воздушно-капельном пути заражения: по 2 таблетки Леволет^® Р 250 мг или по 1 таблетке Леволет^® Р 500 мг 1 раз в сутки (соответственно по 500 мг левофлоксацина в сутки) в течение до 8 недель.

Острый синусит: по 2 таблетки Леволет^® Р 250 мг или по 1 таблетке Леволет^® Р 500 мг 1 раз в сутки (соответственно по 500 мг левофлоксацина в сутки) — 10–14 дней.

Обострение хронического бронхита: по 2 таблетки Леволет^® Р 250 мг или по 1 таблетке Леволет^® Р 500 мг 1 раз в сутки (соответственно по 500 мг левофлоксацина в сутки) — 7–10 дней.

Неосложненный цистит: по 1 таблетке Леволет^® Р 250 мг 1 раз в сутки (соответственно по 250 мг левофлоксацина в сутки) — 3 дня.

Режим дозирования у пациентов с нарушением функции почек (КК ≤50 мл/мин)

Левофлоксацин выводится преимущественно почками, поэтому при лечении пациентов с нарушенной функцией почек требуется снижение дозы препарата (см. таблицу ниже).

КК	Режим дозирования таблеток Леволет^® Р
КК	Рекомендуемая доза при КК >50 мл/мин по 250 мг/24 ч	Рекомендуемая доза при КК >50 мл/мин: 500 мг/24 ч	Рекомендуемая доза при КК >50 мл/мин: 500 мг/12 ч
50–20 мл/мин	противопоказано вследствие невозможности дозирования данной формы выпуска*	первая доза: 500 мг затем по 250 мг/24 ч	первая доза: 500 мг затем по 250 мг/12 ч
<19 мл/мин	противопоказано вследствие невозможности дозирования данной формы выпуска*

* Таблетки 250 мг препарата Леволет^® Р не имеют разделительной риски, поэтому получение дозы 125 мг невозможно. При необходимости применения левофлоксацина в дозе 125 мг следует использовать препараты левофлоксацина в форме раствора для инфузий или таблеток 250 мг с разделительной риской.

Режим дозирования у пациентов с нарушениями функции печени

При нарушении функции печени не требуется коррекции режима дозирования, поскольку левофлоксацин лишь незначительно метаболизируется в печени.

Режим дозирования у пациентов пожилого возраста

Для пациентов пожилого возраста не требуется коррекции режима дозирования, за исключением случаев снижения КК до 50 мл/мин и ниже.

Побочные действия

Указанные ниже побочные эффекты представлены в соответствии со следующими градациями частоты их возникновения: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, – <1/10); нечасто (≥1/1000, – <1/100); редко (≥1/10000, – <1/1000); очень редко (<1/10000) (включая отдельные сообщения); частота неизвестна (по имеющимся данным определить частоту встречаемости не представляется возможным).

Данные, полученные в клинических исследованиях и при постмаркетинговом применении препарата

Нарушения со стороны сердца

Редко: синусовая тахикардия, ощущение сердцебиения.

Частота неизвестна (постмаркетинговые данные): удлинение интервала QT, желудочковые нарушения ритма, желудочковая тахикардия, желудочковая тахикардия типа «пируэт», которые могут приводить к остановке сердца (см. разделы «Передозировка», «Особые указания»).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Нечасто: лейкопения (уменьшение количества лейкоцитов в периферической крови), эозинофилия (увеличение количества эозинофилов в периферической крови).

Редко: нейтропения (уменьшение количества нейтрофилов в периферической крови), тромбоцитопения (уменьшение количества тромбоцитов в периферической крови).

Частота неизвестна (постмаркетинговые данные): панцитопения (уменьшение количества всех форменных элементов в периферической крови), агранулоцитоз (отсутствие или резкое уменьшение количества гранулоцитов в периферической крови), гемолитическая анемия.<

Развернуть

Вы смотрели