Цетиризин-Акрихин таб ппо 10мг №7

Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии

Данного товара нет в продаже. Посмотрите другие популярные товары в этой категории или воспользуйтесь поиском вверху страницы.

Описание

Описание

Польфарма С.А., Польша Фармацевтический завод (Польша)

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг

Действующее вещество

Цетиризин*(Cetirizinum)

АТХ

R06AE07 Цетиризин

Фармакологическая группа

H₁-антигистаминные средства

Состав

Состав на одну таблетку:

Действующее вещество

Цетиризина дигидрохлорид 10,0 мг;

Вспомогательные вещества

Лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, повидон К‑25, магния стеарат, карбоксиметилкрахмал натрия, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия лаурилсульфат;

Состав оболочки

Гипромеллоза, макрогол‑6000.

Описание лекарственной формы

Продолговатые таблетки двояковыпуклой формы, покрытые пленочной оболочкой от белого до белого с желтоватым оттенком цвета, с риской на одной стороне.

Фармакодинамика

Механизм действия

Цетиризин — активное вещество препарата Цетиризин-Акрихин — является метаболитом гидроксизина, обладает антигистаминным эффектом с противоаллергическим действием.

Цетиризин относится к группе конкурентных антагонистов гистамина и блокирует H₁-гистаминовые рецепторы с небольшим воздействием на другие рецепторы и практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия.

Цетиризин оказывает влияние на гистаминзависимую стадию аллергических реакций немедленного действия, а также уменьшает миграцию эозинофилов и ограничивает высвобождение медиаторов при аллергических реакциях замедленного типа. Практически не проходит через гематоэнцефалический барьер и, следовательно, почти не способен достичь центральных рецепторов H₁.

Фармакодинамика

В исследованиях влияния гистамина на кожу действие цетиризина в дозе 10 мг начиналось через 1 час, достигало максимума со 2‑го по 12‑ый час и все еще наблюдалось на статистически значимых уровнях через 24 часа. В дополнении к антигистаминному эффекту цетиризин также обладает противовоспалительным эффектом и тем самым оказывает влияние на позднюю фазу аллергической реакции:

̶ При дозе 10 мг один или два раза в день, ингибирует позднюю фазу агрегации эозинофилов в коже.

̶ При дозе 30 мг в день, ингибирует выведение эозинофилов в бронхиальную альвеолярную жидкость после вызванного аллергеном бронхиального сужения.

̶ Ингибирует вызванную калликреином позднюю воспалительную реакцию.

̶ Подавляет экспрессию маркеров воспаления, таких как ICAM‑1 или VCAM‑1.

̶ Ингибирует действие гистаминолибераторов, таких как PAF или субстанция Р.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь цетиризин быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта.

Фармакокинетические параметры цетиризина при его применении в дозах от 5 до 60 мг изменяются линейно. Равновесная концентрация достигается через 3 дня.

Фармакокинетический профиль цетиризина аналогичен у взрослых и детей.

У детей после приема цетиризина в дозе 5 мг концентрация активной субстанции в организме, такая же, как и у взрослых после приема 10 мг. У взрослых после приема цетиризина в дозе 10 мг максимальная концентрация (C_max) в плазме крови достигается через 1–2 часа и составляет 350 нг/мл. У детей после приема цетиризина в дозе 5 мг максимальная концентрация (C_max) в плазме крови достигается через 1 час и составляет 275 нг/мл.

При приеме цетиризина в форме капель максимальные концентрации в плазме крови достигаются с более высокой скоростью.

Распределение

Распределение после приема цетиризина в дозе 10 мг составляет 35 литров у взрослых, а связывание с белками плазмы крови — 93%. У детей объем распределения после приема цетиризина в дозе 5 мг составляет примерно 17 литров.

Незначительное количество цетиризина выделяется в грудное молоко.

Метаболизм

У взрослых 60% дозы выводится из организма в неизмененном виде почками.

Выведение

После приема цетиризина в дозе 10 мг у взрослых общий клиренс составляет 0,60 мл/мин/кг; период полувыведения (T_1/2) составляет примерно 10 часов.

Прием нескольких доз не изменяет фармакокинетические параметры. При приеме цетиризина в суточной дозе 10 мг в течение 10 дней кумуляции не наблюдалось.

После окончания лечения уровень цетиризина в плазме крови быстро падает ниже определяемых пределов. Повторные аллергологические тесты можно возобновить через 3 дня.

Отдельные группы пациентов

Пожилые пациенты

У 16 пожилых пациентов при однократном приеме цетиризина в дозе 10 мг T_1/2 был выше на 50%, а скорость выведения была ниже на 40% по сравнению с контрольной группой.

Снижение клиренса цетиризина у пожилых пациентов вероятно связано с уменьшением функции почек у этой категории пациентов.

Дети

У детей от 6 до 12 лет 70% дозы выводится из организма в неизмененном виде почками.

После приема цетиризина в дозе 5 мг у детей общий клиренс составляет 0,93 мл/мин/кг.

T_1/2у детей в возрасте от 6 до 12 лет составляет 6 часов, у детей в возрасте от 2 до 6 лет — 5 часов.

Пациенты с почечной недостаточностью

У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (клиренс креатинина (КК) >50 мл/мин) фармакокинетические параметры аналогичны таковым у здоровых добровольцев с нормальной функцией почек.

У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК 30–49 мл/мин) T_1/2удлиняется в 3 раза, а общий клиренс снижается на 70% относительно здоровых добровольцев с нормальной функцией почек.

У пациентов, находящихся на гемодиализе (КК <7 мл/мин), при приеме цетиризина внутрь в дозе 10 мг общий клиренс снижается приблизительно на 70% относительно здоровых добровольцев с нормальной функцией почек, a T_1/2удлиняется в 3 раза.

Менее 10% цетиризина удаляется в ходе стандартной процедуры гемодиализа.

Пациенты с печеночной недостаточностью

У пациентов с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярным, холестатическим и билиарным циррозом) при однократном приеме цетиризина в дозе 10 или 20 мг T_1/2 увеличивается примерно на 50%, а клиренс снижается на 40% по сравнению со здоровыми субъектами.

Коррекция дозы необходима только в случае, если у пациента с печеночной недостаточностью имеется также сопутствующая почечная недостаточность.

Показания

Применение препарата Цетиризин-Акрихин показано у взрослых и детей с 6 лет для облегчения:

̶ назальных и глазных симптомов круглогодичного (персистирующего) и сезонного (интермиттирующего) аллергического ринита и аллергического конъюнктивита: зуда, чихания, заложенности носа, ринореи, слезотечения, гиперемии конъюнктивы;

̶ симптомов хронической идиопатической крапивницы.

Противопоказания

̶ повышенная чувствительность к цетиризину, гидроксизину или другим производным пиперазина, а также любому другому компоненту препарата;

̶ терминальная стадия почечной недостаточности (клиренс креатинина <10 мл/мин);

̶ детский возраст до 6 лет (для данной лекарственной формы);

̶ наследственная непереносимость галактозы, недостаток лактазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

С осторожностью

̶ хроническая почечная недостаточность (при клиренсе креатинина >10 мл в мин требуется коррекция режима дозирования);

̶ пациенты пожилого возраста (при возрастном снижении клубочковой фильтрации);

̶ эпилепсия и пациенты с повышенной судорожной готовностью;

̶ пациенты с предрасполагающими факторами к задержке мочи (см. раздел «Особые указания»);

̶ при одновременном употреблении с алкоголем (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);

̶ период грудного вскармливания;

̶ беременность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность

Данные по применению цетиризина во время беременности ограничены (300-1000 исходов беременности). Однако не выявлено случаев формирования пороков развития, эмбриональной и неонатальной токсичности с четкой причинно-следственной связью.

Экспериментальные исследования на животных не выявили каких-либо прямых или косвенных неблагоприятных эффектов цетиризина на развивающийся плод (в том числе в постнатальном периоде), течение беременности и родов.

При беременности назначение цетиризина возможно после консультации с врачом, в случае если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Период грудного вскармливания

Не следует применять цетиризин во время грудного вскармливания, т. к. цетиризин экскретируется с грудным молоком.

Цетиризин проникает в грудное молоко, достигая концентрации, составляющей от 25 до 90% уровня препарата в плазме (в зависимости от времени забора проб после приема препарата).

В период грудного вскармливания цетиризин применяют после консультации с врачом, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

Фертильность

Доступные данные о влиянии на фертильность человека ограничены, однако отрицательного влияния на фертильность в исследованиях на животных не выявлено.

Перед применением препарата, если Вы беременны, или предполагаете, что Вы могли бы быть беременной, или планируете беременность, необходимо проконсультироваться с врачом.

Способ применения и дозы

Внутрь.

Препарат Цетиризин-Акрихин следует принимать вечером, т.к. симптомы становятся более выраженными вечером.

Таблетки следует принимать не разжевывая, рекомендуется запивать водой.

Препарат Цетиризин-Акрихин можно принимать независимо от приема пищи.

Взрослым 10 мг (1 таблетка) 1 раз в день.

Дети

Дети от 6 до 12 лет

5 мг (1/2 таблетки) два раза в день.

Дети старше 12 лет

10 мг (1 таблетка) 1 раз в день.

Иногда начальной дозы 5 мг (1/2 таблетки) может быть достаточно, если это позволяет достичь удовлетворительного контроля симптомов.

Детям с почечной недостаточностью дозу корректируют с учетом КК и массы тела.

Отдельные группы пациентов

Пациенты пожилого возраста

Из-за возможного снижения функции почек режим дозирования препарата следует корректировать (см. подраздел «Пациенты с почечной недостаточностью» раздела «Способ применения и дозы»).

Пациенты с почечной недостаточностью

Поскольку цетиризин выводится из организма в основном почками (см. подраздел «Фармакокинетические свойства»), при невозможности альтернативного лечения пациентам с почечной недостаточностью режим дозирования препарата следует корректировать в зависимости от функции почек (величины клиренса креатинина КК).

Клиренс креатинина (КК) для мужчин можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина, по следующей формуле:

КК для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0,85.

Дозирование у взрослых пациентов с почечной недостаточностью

Почечная недостаточность	КК (мл/мин)	Режим дозирования
Норма	≥80	10 мг через день
Легкая	50–79	10 мг через день
Средняя	30–49	5 мг через день
Тяжелая	10–30	5 мг через день
Терминальная стадия — пациенты, находящиеся на диализе	<10	Прием препарата противопоказан

Пациенты с нарушением функции печени

У пациентов с нарушением только функции печени коррекции режима дозирования не требуется.

У пациентов с нарушением и функции печени, и функции почек, рекомендуется коррекция дозирования (см. таблицу выше).

Если после лечения улучшения не наступает или появляются новые симптомы, необходимо проконсультироваться с врачом.

Применяйте препарат только согласно тому способу применения и в тех дозах, которые указаны в инструкции.

Побочные действия

Данные, полученные в клинических исследованиях

Обзор

Результаты клинических исследований продемонстрировали, что применение цетиризина в рекомендованных дозах приводит к развитию незначительных нежелательных эффектов со стороны ЦНС, включая сонливость, утомляемость, головокружение и головную боль. В некоторых случаях была зарегистрирована парадоксальная стимуляция ЦНС.

Несмотря на то, что цетиризин является селективным блокатором периферических H₁-рецепторов и практически не оказывает антихолинергического действия, сообщалось о единичных случаях затруднения мочеиспускания, нарушениях аккомодации и сухости во рту-Сообщалось о нарушениях функции печени, сопровождающихся повышением уровня печеночных ферментов и билирубина. В большинстве случаев нежелательные явления исчезали после прекращения приема цетиризина.

Перечень нежелательных побочных реакций

Имеются данные, полученные в ходе двойных слепых контролируемых клинических исследований, направленных на сравнение цетиризина и плацебо или других антигистаминных препаратов, применяемых в рекомендованных дозах (10 мг один раз в сутки для цетиризина) более чем у 3200 пациентов, на основании которых можно провести достоверный анализ данных по безопасности.

Согласно результатам объединенного анализа, в плацебо-контролируемых исследованиях при применении цетиризина в дозе 10 мг были выявлены следующие нежелательные реакции с частотой 1,0% или выше:

Нежелательные реакции (терминология ВОЗ)	Цетиризин 10 мг (n = 3260)	Плацебо (n = 1294)
Общие нарушения и нарушения в месте введения
Утомляемость	1,63%	0,95%
Нарушения со стороны нервной системы
Головокружение	1,10%	0,98%
Головная боль	7,42%	8,07%
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Боль в животе	0,98%	1,08%
Сухость во рту	2,09%	0,82%
Тошнота	1,07%	1,14%
Нарушения психики
Сонливость	9,63%	5,00%
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Фарингит	1,29%	1,34%

Хотя частота случаев сонливости в группе цетиризина была выше, чем таковая в группе плацебо, в большинстве случаев это нежелательное явление было легкой или умеренной степени тяжести. При объективной оценке, проводимой в рамках других исследований, было подтверждено, что применение цетиризина в рекомендованной суточной дозе у здоровых молодых добровольцев не влияет на их повседневную активность.

Дети

В плацебо-контролируемых исследованиях, у детей в возрасте от 6 месяцев до 12 лет были выявлены следующие нежелательные реакции с частотой 1% и выше:

Нежелательные реакции (терминология ВОЗ)	Цетиризин (n = 1656)	Плацебо (n = 1294)
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Диарея	1,0%	0,6%
Нарушения психики
Сонливость	1,8%	1,4%
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Ринит	1,4%	1,1%
Общие нарушения и нарушения в месте введения
Утомляемость	1,0%	0,3%

Опыт пострегистрационного применения

Помимо нежелательных явлений, выявленных в ходе клинических исследований и описанных выше, в рамках пострегистрационного применения препарата наблюдались следующие нежелательные реакции.

Нежелательные явления представлены ниже по классам системы органов MedDRA и частоте развития, на основании данных пострегистрационного применения препарата.

Частота развития нежелательных явлений определялась следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко ≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (из-за недостаточности данных).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Очень редко: тромбоцитопения.

Нарушения со стороны иммунной системы

Редко: реакции гиперчувствительности.

Очень редко: анафилактический шок.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

Частота неизвестна: повышение аппетита.

Нарушения психики

Нечасто: возбуждение.

Редко: агрессия, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации.

Очень редко: тик.

Частота неизвестна: суицидальные идеи, нарушения сна (включая кошмарные сновидения).