Предуктал ОД капс с пролонг высвоб 80мг №60
Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии
Сервье Рус ООО (Россия)
капсулы с пролонгированным высвобождением 80 мг
Латинское название
Preductal® ODДействующее вещество
Триметазидин*(Trimethazidinum)АТХ
C01EB15 Триметазидин
Фармакологическая группа
Антигипоксанты и антиоксиданты
Нозологическая классификация (МКБ-10)
H32 Хориоретинальные нарушения при болезнях, классифицированных в других рубриках
H81 Нарушения вестибулярной функции
H81.4 Головокружение центрального происхождения
H83.3 Шумовые эффекты внутреннего уха
H91.9 Потеря слуха неуточненная
H93.1 Шум в ушах (субъективный)
I20 Стенокардия [грудная жаба]
I20.8 Другие формы стенокардии
I25 Хроническая ишемическая болезнь сердца
Состав
Состав на 1 капсулу
Триметазидина дигидрохлорид, субстанция-гранулы (гранулы, покрытые пленочной оболочкой) — 144,85 мг.
Действующее вещество:
триметазидина дигидрохлорид — 80,00 мг.
Вспомогательные вещества:
сахарные сферы1) (710–850 мкм) — 36,68 мг, гипромеллоза — 6,40 мг;
Пленочная оболочка:
этилцеллюлоза — 8,00 мг, трибутилацетилцитрат — 1,20 мг, тальк — 12,00 мг;
Смесь для опудривания гранул:
тальк — 0,43 мг, магния стеарат — 0,14 мг;
твердая желатиновая капсула № 2 с белым корпусом и оранжево-красной крышкой. На крышке отпечатаны логотип фирмы и надпись «80» белого цвета2) — 61,000 мг
[корпус капсулы: титана диоксид (Е 171) — 0,732 мг, желатин3) — 35,86 мг; крышка капсулы: титана диоксид (Е 171) — 0,122 мг, железа оксид красный (Е 172) — 0,366 мг, желатин3) — 23,912 мг].
1) Состав сахарных сфер: сахароза — не более 92% (в пересчете на сухое вещество), кукурузный крахмал. Может также содержать продукты гидролиза крахмала и красители.
2) Печать логотипа и надписи на капсуле наносятся чернилами белого цвета, в состав которых входят: Шеллак, Титана диоксид, Симетикон, Пропиленгликоль, Аммония гидроксид. Общее количество чернил на одну капсулу составляет приблизительно 0,15 мг.
3) Содержит в среднем 14,5% воды (потеря в массе при высушивании).
Описание лекарственной формы
Твердые желатиновые капсулы №2 с белым корпусом и оранжево-красной крышкой. На крышке отпечатаны логотип фирмы и надпись «80» белого цвета. Содержимое капсулы: гранулы сферической формы белого или почти белого цвета.
Фармакодинамика
Механизм действия
Триметазидин предотвращает снижение внутриклеточной концентрации аденозинтрифосфата (АТФ) путем сохранения энергетического метаболизма клеток в состоянии гипоксии. Таким образом, препарат обеспечивает нормальное функционирование мембранных ионных каналов, трансмембранный перенос ионов калия и натрия и сохранение клеточного гомеостаза.
Триметазидин ингибирует окисление жирных кислот за счет селективного ингибирования фермента 3-кетоацил-КоА-тиолазы (3-КАТ) митохондриальной длинноцепочечной изоформы жирных кислот, что приводит к усилению окисления глюкозы и ускорению гликолиза с окислением глюкозы, что и обусловливает защиту миокарда от ишемии. Переключение энергетического метаболизма с окисления жирных кислот на окисление глюкозы лежит в основе фармакологических свойств триметазидина.
Фармакодинамические свойства:
- поддерживает энергетический метаболизм сердца и нейросенсорных тканей во время ишемии;
- уменьшает выраженность внутриклеточного ацидоза и изменений трансмембранного ионного потока, возникающих при ишемии;
- понижает уровень миграции и инфильтрации полинуклеарных нейтрофилов в ишемизированных и реперфузированных тканях сердца;
- уменьшает размер повреждения миокарда;
- не оказывает прямого воздействия на показатели гемодинамики.
У пациентов со стенокардией триметазидин:
- увеличивает коронарный резерв, тем самым замедляя наступление ишемии, вызванной физической нагрузкой, начиная с 15-го дня терапии;
- ограничивает колебания артериального давления, вызванные физической нагрузкой, без значительных изменений частоты сердечных сокращений;
- значительно снижает частоту приступов стенокардии и потребность в приеме нитроглицерина короткого действия;
- улучшает сократительную функцию левого желудочка у пациентов с ишемической дисфункцией.
Результаты проведенных клинических исследований подтвердили эффективность и безопасность применения триметазидина у пациентов со стабильной стенокардией, как в монотерапии, так и в составе комбинированной терапии при недостаточном эффекте других антиангинальных препаратов.
В исследовании с участием 426 пациентов со стабильной стенокардией, добавление триметазидина (60 мг/сут) к терапии метопрололом 100 мг/сут (50 мг 2 раза/сутки) в течение 12 недель, статистически достоверно улучшило результаты нагрузочных тестов и клинические симптомы по сравнению с плацебо: общая длительность нагрузочных тестов составила +20,1 с, р=0,023, общее время выполнения нагрузки +0,54 METs, р=0,001, время до развития депрессии сегмента ST на 1 мм +33,4 с, р=0,003, время до развития приступа стенокардии +33,9 с, р<0,001, количество приступов стенокардии в неделю -0,73, р=0,014 и потребление нитратов короткого действия в неделю -0,63, р=0,032, без гемодинамических изменений.
В исследовании с участием 223 пациентов со стабильной стенокардией, добавление триметазидина в дозе 35 мг (2 раза/сутки) к терапии атенололом в дозе 50 мг (1 раз/сутки) в течение 8 недель приводило к увеличению времени до развития ишемической депрессии сегмента ST на 1 мм (+34,4 с, р=0,03) при проведении нагрузочных тестов в подгруппе пациентов (n=173), по сравнению с плацебо, через 12 часов после приема препарата. Эта разница была также показана и для времени развития приступов стенокардии (р=0,049). Не выявлено достоверных различий между группами для других вторичных конечных точек (общая длительность нагрузочных тестов, общее время нагрузки и клинические конечные точки).
В исследовании с участием 1962 пациентов со стабильной стенокардией, триметазидин в двух дозировках (70 мг/сут и 140 мг/сут) в сравнении с плацебо был добавлен к терапии атенололом 50 мг/сут. В общей популяции, включая пациентов, как без симптомов, так и с симптомами стенокардии, триметазидин не продемонстрировал преимуществ по эргометрическим (общая длительность нагрузочных тестов, время до наступления ишемической депрессии сегмента ST на 1 мм и время до развития приступа стенокардии) и клиническим конечным точкам. Однако, в ретроспективном анализе в подгруппе пациентов с симптомами стенокардии (n=1574), триметазидин (140 мг) значительно улучшил общее время нагрузочного теста (+23,8 с по сравнению с +13,1 с для плацебо; р=0,001) и время до развития приступа стенокардии (+46,3 с по сравнению с +32,5 для плацебо; р=0,005).
Фармакокинетика
Абсорбция
После приема внутрь капсулы Предуктал® ОД, триметазидин имеет линейный фармакокинетический профиль и достигает максимальной концентрации в плазме примерно через 14 часов после приема. В интервалах между приемами препарата (т.е. в течение 24 часов) концентрация триметазидина в плазме крови на протяжении 15 часов после приема препарата сохраняется на уровне не менее 75% от максимальной концентрации.
Равновесное состояние достигается после приема 3-й дозы (через 3 суток). Прием пищи не влияет на биодоступность триметазидина при приеме препарата Предуктал® ОД 80 мг.
Распределение
Объем распределения составляет 4,8 л/кг, что свидетельствует о хорошем распределении триметазидина в тканях (степень связывания с белками плазмы крови достаточно низкая, около 16% in vitro).
Выведение
Триметазидин выводится в основном почками, главным образом, в неизмененном виде. Период полувыведения у молодых здоровых добровольцев около 7 ч, у пациентов старше 65 лет — около 12 ч.
Почечный клиренс триметазидина прямо коррелирует с клиренсом креатинина (КК), печеночный клиренс снижается с возрастом пациента.
Особые группы
Пациенты старше 75 лет
У пациентов старше 75 лет может наблюдаться повышенная экспозиция триметазидина из-за возрастного снижения функции почек. Было проведено специальное исследование в популяции пациентов старше 75 лет при приеме таблеток триметазидина по 35 мг 2 раза в сутки. Анализ, проведенный кинетическим популяционным методом, показал в среднем двукратное повышение экспозиции в плазме крови у пациентов с тяжелой степенью почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин) по сравнению с пациентами с КК более 60 мл/мин.
Никаких особенностей касательно безопасности у пациентов старше 75 лет в сравнении с общей популяцией обнаружено не было.
Пациенты с почечной недостаточностью
Экспозиция триметазидина в среднем была увеличена в 2,4 раза у пациентов с почечной недостаточностью умеренной степени тяжести (КК 30–60 мл/мин), и в среднем в 4 раза — у пациентов с тяжелой степенью почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин) по сравнению со здоровыми добровольцами с нормальной функцией почек.
Никаких особенностей касательно безопасности у этой популяции пациентов в сравнении с общей популяцией обнаружено не было.
Применение у детей и подростков
Фармакокинетика триметазидина у детей и подростков в возрасте до 18 лет не изучалась.
Показания
Длительная терапия ишемической болезни сердца: профилактика приступов стабильной стенокардии в составе моно- или комбинированной терапии.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.
- Болезнь Паркинсона, симптомы паркинсонизма, тремор, синдром «беспокойных ног» и другие связанные с ними двигательные нарушения.
- Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин).
- Непереносимость фруктозы/сахарозы, наличие синдрома глюкозо-галактозной мальабсорбции, сахарозо-изомальтазной недостаточности и других ферментопатий, связанных с непереносимостью сахарозы, входящей в состав препарата.
Из-за отсутствия достаточного количества клинических данных, пациентам до 18 лет назначение препарата не рекомендуется.
С осторожностью
Пациенты с печеночной недостаточностью тяжелой степени тяжести (от 10 до 15 баллов по шкале Чайлд-Пью).
Пациенты с почечной недостаточностью умеренной степени тяжести (клиренс креатинина 30–60 мл/мин).
Пациенты старше 75 лет (см. разделы «Способ применения и дозы» и «Особые указания»).
Применение при беременности и кормлении грудью
Данные о применении препарата Предуктал® ОД у беременных отсутствуют. Исследования на животных не выявили наличие прямой или непрямой репродуктивной токсичности. Исследования репродуктивной токсичности не показали влияния триметазидина на репродуктивную функцию у крыс обоего пола. В качестве меры предосторожности, не рекомендуется применять препарат Предуктал® ОД во время беременности.
Данные о выделении триметазидина или его метаболитов в грудное молоко отсутствуют. Риск для новорожденного/ребенка не может быть исключен. При необходимости применения препарата Предуктал® ОД в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.
Способ применения и дозы
Внутрь, по 1 капсуле 1 раз в сутки, утром, во время завтрака.
Капсулы следует принимать целиком, не разжевывая, запивая водой.
Оценка пользы от лечения может быть проведена после трех месяцев приема препарата. Прием препарата Предуктал® ОД следует прекратить, если за это время улучшения не наступило.
Продолжительность лечения определяется врачом.
Особые группы
Пациенты с почечной недостаточностью
У пациентов с почечной недостаточностью умеренной степени тяжести (КК 30–60 мл/мин) (См. разделы «Фармакокинетика» и «Особые указания») рекомендуется снижение дозы, т.е. 1 таблетка, содержащая 35 мг триметазидина в день.
Пациенты с нарушениями функции печени
Следует проявлять осторожность при лечении пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени тяжести (см. раздел «Особые указания»), ввиду того, что имеющиеся данные ограничены и не позволяют полностью исключить отсутствие влияния нарушений функции печени на метаболизм триметазидина.
Пациенты старше 75 лет
У пациентов старше 75 лет может наблюдаться повышенная экспозиция триметазидина из-за возрастного снижения функции почек (см. раздел «Фармакокинетика»). У пациентов с почечной недостаточностью умеренной степени тяжести (КК 30–60 мл/мин), рекомендуется снижение дозы, т.е. 1 таблетка, содержащая 35 мг триметазидина в день.
Подбор дозы у пациентов старше 75 лет должен происходить с осторожностью (см. раздел «Особые указания»).
Пациенты до 18 лет
Безопасность и эффективность применения триметазидина у пациентов младше 18 лет не установлены. Данные отсутствуют.
Побочные действия
Нежелательные реакции, определенные как нежелательные явления, по крайней мере имеющие возможное отношение к лечению триметазидином, приведены в следующей градации: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), неуточненной частоты (частота не может быть подсчитана по доступным данным).
Со стороны пищеварительной системы
Часто: боль в животе, диарея, диспепсия, тошнота, рвота.
Неуточненной частоты: запор.
Общие расстройства
Часто: астения.
Со стороны центральной нервной системы
Часто: головокружение, головная боль.
Неуточненной частоты: симптомы паркинсонизма (тремор, акинезия, повышение тонуса), «шаткость» походки, синдром «беспокойных ног», другие связанные с ними двигательные нарушения, обычно обратимые после прекращения терапии. Нарушения сна (бессонница, сонливость).
Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки
Часто: кожная сыпь, зуд. крапивница.
Неуточненной частоты: острый генерализованный экзантематозный пустулез, отек Квинке.
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Редко: ощущение сердцебиения, экстрасистолия, тахикардия, выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, которая может сопровождаться общей слабостью, головокружением или потерей равновесия, особенно при одновременном приеме гипотензивных препаратов, «приливы» крови к коже лица.
Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы
Неуточненной частоты: агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.
Со стороны печени и желчевыводящих путей
Неуточненной частоты: гепатит.
Взаимодействие
Не наблюдалось. Пациент должен сообщить врачу обо всех принимаемых препаратах.
Передозировка
Имеется лишь очень ограниченная информация о передозировке триметазидина. В случае передозировки следует проводить симптоматическую терапию.
Особые указания
Предуктал® ОД не предназначен для купирования приступов стенокардии и не показан для начального курса терапии нестабильной стенокардии или инфаркта миокарда на догоспитальном этапе или в первые дни госпитализации.
В случае развития приступа стенокардии следует пересмотреть и адаптировать лечение (лекарственную терапию или проведение процедуры реваскуляризации).
Предуктал® ОД может вызывать или ухудшать симптомы паркинсонизма (тремор, акинезию, повышение тонуса), поэтому следует проводить регулярное наблюдение пациентов, особенно пожилого возраста. В сомнительных случаях пациенты должны быть направлены к неврологу для соответствующего обследования.
При появлении двигательных нарушений, таких как симптомы паркинсонизма, синдром «беспокойных ног», тремор, «шаткость» походки, Предуктал® ОД следует окончательно отменить.
Такие случаи редки и симптомы обычно проходят после прекращения терапии: у большинства пациентов — в течение 4 месяцев после отмены препарата. Если симптомы паркинсонизма сохраняются более 4 месяцев после отмены препарата, следует проконсультироваться у невролога.
Могут отмечаться случаи падения, связанные с неустойчивостью в позе Ромберга и «шаткостью» походки или выраженным снижением АД, особенно, у пациентов, принимающих гипотензивные препараты (см. раздел «Побочное действие»).
Следует с осторожностью назначать Предуктал® ОД пациентам, у которых возможно повышение его экспозиции:
- При умеренной почечной недостаточности (см. разделы «Фармакологические свойства» и «Способ применения и дозы»).
- У пожилых пациентов старше 75 лет (см. раздел «Способ применения и дозы»).
В состав препарата входит сахароза, поэтому препарат не рекомендуется пациентам с непереносимостью фруктозы, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции и недостаточностью сахаразы-изомальтазы.
Влияние на способность управлять автотранспортом и выполнять работы, требующие высокой скорости психомоторных реакций
В ходе клинических исследований не было выявлено влияния триметазидина на показатели гемодинамики, однако, в период пострегистрационного применения, наблюдались случаи головокружения и сонливости (см. раздел «Побочное действие»), что может повлиять на способность к управлению автотранспортом и выполнение работ, требующих повышенной скорости физической и психической реакций.
Форма выпуска
Капсулы с пролонгированным высвобождением 80 мг.
По 10 капсул в блистер из фольги холодного формования (ПА/Ал/ПВХ) и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 3 или 6 блистеров с инструкцией по медицинскому применению в пачку картонную.
По 9 капсул в блистер из фольги холодного формования (ПА/Ал/ПВХ) и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 3 блистера с инструкцией по медицинскому применению в пачку картонную.
Производитель
При производстве (все стадии) на ОАО «Фармстандарт-Лексредства», Россия
Регистрационное удостоверение выдано
АО «Сервье», Россия
125047, г. Москва, ул. Лесная, дом 7
Производитель
ОАО «Фармстандарт-Лексредства»
305022, Россия, г. Курск, ул. 2-я Агрегатная, 1а/18
Тел./факс: (4712) 34-03-13
www.pharmstd.ru
По всем вопросам обращаться в АО «Сервье».
АО «Сервье»:
125047, г. Москва, ул. Лесная, дом 7
Тел.: (495) 937-0700
Факс: (495) 937-0701
В инструкции, вложенной в пачку картонную, дополнительно указываются логотипы компаний «Лаборатории Сервье» и ОАО «Фармстандарт-Лексредства»
При производстве (все стадии) па ООО «СЕРВЬЕ РУС», Россия
Регистрационное удостоверение выдано
АО «Сервье», Россия
125047, г. Москва, ул. Лесная, дом 7
Производитель
ООО «СЕРВЬЕ РУС», Россия
108828, Россия, г. Москва, поселение Краснопахорское, д. Софьино, стр. 1/1
Тел.: (495) 225-8010
Факс: (495)225-8011
По всем вопросам обращаться в АО «Сервье».
АО «Сервье»:
125047, г. Москва, ул. Лесная, дом 7
Тел.: (495) 937-0700
Факс: (495) 937-0701
На инструкциях, вложенных в пачку, дополнительно указывается латиницей логотип «Лаборатории Сервье».
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту.
Срок годности препарата Предуктал® ОД
2 годаХранить в недоступном для детей месте.
Условия хранения препарата Предуктал® ОД
При температуре не выше 25 °CНе применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
