Контролок таб по кишечнораств 20мг №14

Владелец регистрационного удостоверения:

Контакты для обращений:

Лекарственные формы

	Контролок®	Таб., покр. кишечнорастворимой оболочкой, 20 мг: 7 или 14 шт. рег. №: П N011341/01 от 28.04.08 - БессрочноДата перерегистрации: 30.09.14
		Таб., покр. кишечнорастворимой оболочкой, 40 мг: 7, 14 или 28 шт. рег. №: П N011341/01 от 28.04.08 - БессрочноДата перерегистрации: 30.09.14

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Контролок^®

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, овальные, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, с ядром от белого до почти белого цвета; на одной стороне таблетки коричневыми чернилами напечатано "P20".

Вспомогательные вещества: натрия карбонат безводный - 5 мг, маннитол - 21.33 мг, кросповидон - 25 мг, повидон К90 - 2 мг, кальция стеарат - 1.6 мг, вода очищенная - 4.5 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза 2910 - 11.88 мг, повидон К25 - 0.24 мг, титана диоксид (Е171) - 0.21 мг, краситель железа оксид желтый (Е172) - 0.02 мг, пропиленгликоль - 2.66 мг, эудрагит L 30D-55* - 8.18 мг, триэтилцитрат - 0.82 мг.

* Состав дисперсии Эудрагита L 30D-55: эудрагит L 30D-55 (Метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер [1:1]) - 7.94 мг, полисорбат 80 - 0.18 мг, натрия лаурилсульфат - 0.06 мг.

Состав коричневых чернил Opacode S-1-16530 для нанесения маркировки на таблетки: шеллак (shellac) - 0.036 мг, краситель железа оксид красный (E172) - 0.009 мг, краситель железа оксид черный (E172) - 0.009 мг, краситель железа оксид желтый (E172) - 0.0009 мг, аммиака раствор концентрированный 25% - 0.001 мг.

7 шт. - блистеры (1) - обложки картонные складывающиеся (1) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, овальные, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, с ядром от белого до почти белого цвета; на одной стороне таблетки коричневыми чернилами напечатано "P40".

Вспомогательные вещества: натрия карбонат безводный - 10 мг, маннитол - 42.7 мг, кросповидон - 50 мг, повидон К90 - 4 мг, кальция стеарат - 3.2 мг, вода очищенная - 9 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза 2910 - 19 мг, повидон К25 - 0.38 мг, титана диоксид (Е171) - 0.34 мг, краситель железа оксид желтый (Е172) - 0.03 мг, пропиленгликоль - 4.25 мг, эудрагит L 30D-55* - 14.56 мг, триэтилцитрат - 1.45 мг.

* Состав дисперсии Эудрагита L 30D-55: эудрагит L 30D-55 (Метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер [1:1]) - 14.13 мг, полисорбат 80 - 0.33 мг, натрия лаурилсульфат - 0.1 мг.

Состав коричневых чернил Opacode S-1-16530 для нанесения маркировки на таблетки: шеллак (shellac) - 0.036 мг, краситель железа оксид красный (E172) - 0.009 мг, краситель железа оксид черный (E172) - 0.009 мг, краситель железа оксид желтый (E172) - 0.0009 мг, аммиака раствор концентрированный 25% - 0.001 мг.

7 шт. - блистеры (1) - обложки картонные складывающиеся (1) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (1) - обложки картонные складывающиеся (4) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Ингибитор протонового насоса (Н⁺-К⁺-АТФ-азы). Блокирует заключительную стадию секреции соляной кислоты, снижая базальную и стимулированную секрецию, независимо от природы раздражителя.

Антисекреторная активность. После приема внутрь препарата Контролок^® в дозе 20 мг снижение секреции желудочного сока на 24% наступает через 2.5-3.5 ч и на 26% через 24.5-25.5 ч. После приема 1 раз/сут в течение 7 дней антисекреторная активность возрастает до 56% через 2.5-3.5 ч и до 50% через 24.5-25.5 ч.

При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori, снижение желудочной секреции повышает чувствительность микроорганизмов к антибиотикам. Не влияет на моторику ЖКТ. Секреторная активность нормализуется через 3-4 дня после окончания применения.

По сравнению с другими ингибиторами протонового насоса Контролок^® имеет большую химическую стабильность при нейтральном рН и меньший потенциал взаимодействия с оксидазной системой печени, зависящей от цитохрома Р450. Поэтому не наблюдалось клинически значимого взаимодействия между препаратом Контролок^® и многими другими препаратами.

Фармакокинетика

Фармакокинетика одинакова как после однократного, так и после многократного применения препарата.

Всасывание

Пантопразол быстро всасывается после приема внутрь. C_max в плазме крови при пероральном применении достигается уже после первой дозы в 20 мг или 40 мг. В среднем C_max составляет 1.0-1.5 мкг/мл и достигается через 2-2.5 ч при дозе 20 мг и 2.0-3.0 мкг/мл - через 2.5 ч при дозе 40 мг. Данный показатель остается постоянным после многократного применения данного препарата. Абсолютная биодоступность таблеток пантопразола - 77%. Одновременное применение таблеток пантопразола с пищей не влияет на AUC и C_max.

Распределение

Связывание пантопразола с белками плазмы крови составляет 98%. V_d составляет 0.15 л/кг.

Метаболизм

Метаболизируется в печени. Основным метаболитом в плазме крови и в моче является десметилпантопразол, конъюгирующий с сульфатом.

Выведение

T_1/2 препарата - 1 ч. Клиренс - 0.1 л/ч/кг. Основной путь выведения - через почки (около 80%) в виде метаболитов пантопразола, в небольшом количестве выводится через кишечник.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При применении пантопразола у пациентов с ограниченным функционированием почек (в т.ч. пациенты, находящиеся на гемодиализе) снижения дозы не требуется. Как и у здоровых пациентов, T_1/2 пантопразола является коротким. Диализируется только очень небольшая часть препарата. Кумуляции не происходит.

У пациентов с циррозом печени (классы А, В и С по классификации Чайлд-Пью) значение T_1/2 увеличивается до 3-6 ч при дозе 20 мг и до 7-9 ч при дозе 40 мг. Показатель AUC увеличивается в 3-5 раз (для дозы 20 мг) и в 5-7 раз (для дозы 40 мг).

C_max увеличивается в 1.3 раза (для дозы 20 мг) и в 1.5 раза (для дозы 40 мг) по сравнению со здоровыми пациентами.

Небольшое повышение показателя AUC и C_max у пожилых людей не является клинически значимым.

Показания препарата Контролок^®

Для таблеток 20 мг

• лечение симптомов гастроэзофагеальной рефлюксной болезни легкой степени выраженности (таких как изжога, тошнота, кислая отрыжка) у взрослых.

Для таблеток 40 мг

• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения), эрозивный гастрит (в т.ч. связанные с приемом НПВС);
• синдром Золлингера-Эллисона;
• эрадикация Helicobacter pylori в комбинации с антибактериальными средствами.

  Режим дозирования

  Контролок^® принимают внутрь до еды, не разжевывая и не измельчая, запивая достаточным количеством жидкости.

  Таблетки 20 мг

  Для лечения симптомов гастроэзофагеальной рефлюксной болезни легкой степени выраженности (таких как изжога, тошнота, кислая отрыжка) у взрослых назначают Контролок^® по 20 мг/сут. Для достижения положительной динамики в устранении симптомов может потребоваться прием препарата в течение 2-3 дней, однако для полного устранения симптомов может потребоваться прием препарата в течение 7 дней. При ухудшении состояния в течение первых 3 дней лечения рекомендуется консультация специалиста.

  Прием препарата следует прекратить сразу после исчезновения симптомов. Если в течение 2 недель непрерывного приема препарата положительная динамика отсутствует, пациент должен проконсультироваться с врачом.

  Таблетки 40 мг

  При лечении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивного гастрита (в т.ч. связанных с применением НПВС) препарат назначают в дозе 40-80 мг/сут.

  Курс лечения составляет 2 недели при обострении язвенной болезни двенадцатиперстной кишки и 4-8 недель при обострении язвенной болезни желудка. Противорецидивное лечение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки - по 20 мг/сут.

  Для эрадикации Helicobacter pylori рекомендованы следующие комбинации:

  1. Контролок^® по 20-40 мг 2 раза/сут + амоксициллин по 1000 мг 2 раза/сут + кларитромицин по 500 мг 2 раза/сут;

  2. Контролок^® по 20-40 мг 2 раза/сут + метронидазол по 500 мг 2 раза/сут + кларитромицин по 500 мг 2 раза/сут;

  3. Контролок^® по 20-40 мг 2 раза/сут + амоксициллин по 1000 мг 2 раза/сут + метронидазол по 500 мг 2 раза/сут.

  Курс лечения - 7-14 дней.

  При синдроме Золлингера-Эллисона Контролок^® назначают в дозе 40-80 мг/сут.

  У пациентов с выраженными нарушениями функции печени дозу следует уменьшить до 40 мг 1 раз в 2 дня. В этом случае необходимо контролировать биохимические показатели крови. При увеличении уровня печеночных ферментов следует прекратить применение препарата.

  Пациентам пожилого возраста, а также пациентам с нарушенной функцией почек коррекция дозы не требуется, но нельзя превышать дозу 40 мг/сут. Исключением является применение комбинированной антибактериальной терапии в отношении Helicobacter pylori, когда и пожилые пациенты должны применять Контролок^® в дозе 40 мг 2 раза/сут.

  Не следует принимать Контролок^® в целях профилактики.

  Побочное действие

  При применении препарата Контролок^® в соответствии с показаниями и в рекомендованных дозах побочные реакции возникают крайне редко. Наиболее часто (около 1%) наблюдаются диарея и головная боль.

  Определение частоты побочных реакций: очень часто (>1/10), часто (>1/100 и < 1/10), нечасто (>1/1000 и < 1/100), редко (> 1/10 000 и < 1/1000), очень редко (< 1/10 000, включая отдельные случаи), частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).

  Со стороны системы кроветворения: редко - агранулоцитоз; очень редко - тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения.

  Со стороны нервной системы: нечасто - головная боль, головокружение; редко - дисгевзия.

  Со стороны органа зрения: редко - нарушение зрения (затуманивание).

  Со стороны ЖКТ: нечасто - диарея, тошнота/рвота, вздутие живота и метеоризм, запор, сухость во рту, боли в животе.

  Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто - повышение активности печеночных ферментов (АСТ, ГГТ); редко - повышение уровня билирубина; частота неизвестна - гепатоцеллюлярные повреждения, желтуха.

  Со стороны мочевыделительной системы: частота неизвестна - интерстициальный нефрит.

  Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - экзантема/сыпь, зуд; редко - крапивница, ангионевротический отек; частота неизвестна - злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), экссудативная многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, светочувствительность.

  Со стороны костно-мышечной системы: редко - артралгия, миалгия.

  Со стороны обмена веществ: редко - гиперлипидемия и повышенная концентрация липидов (триглицеридов, холестеролов), изменение массы тела; частота неизвестна - гипонатриемия, гипомагниемия.

  Со стороны иммунной системы: редко - гиперчувствительность (в т.ч. анафилактические реакции и анафилактический шок).

  Со стороны психики: нечасто - нарушение сна; редко - депрессия (включая обострения имеющихся расстройств); очень редко - дезориентация (включая обострения имеющихся расстройств); частота неизвестна - галлюцинации, спутанность сознания (в особенности у предрасположенных к этому пациентов), а также возможное обострение симптомов при их существовании до начала терапии.

  Со стороны половых органов и молочной железы: редко - гинекомастия.

  Общие расстройства: нечасто - слабость, утомляемость и недомогание; редко - повышение температуры тела, периферические отеки.

  Противопоказания к применению

  • диспепсия невротического генеза;
  • совместное применение с атазанавиром;
  • беременность;
  • период лактации;
  • возраст до 18 лет;
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата, а также к сое.

  Применение при беременности и кормлении грудью

  Контролок^® противопоказан при беременности и в период лактации.

  Применение при нарушениях функции печени

  С осторожностью следует применять препарат при печеночной недостаточности.

  У лиц с тяжелой печеночной недостаточностью дневная доза должна быть уменьшена до 20 мг пантопразола. Кроме того, у таких пациентов во время терапии препаратом Контролок^® необходимо контролировать ферменты печени. В случае повышения их уровня лечение должно быть прервано.

  Применение при нарушениях функции почек

  Не следует повышать дневную дозу пантопразола 40 мг у пациентов с нарушенной почечной функцией, а также пациентов пожилого возраста.

  Применение у детей

  Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

  Применение у пожилых пациентов

  Пациентам пожилого возраста, коррекция дозы не требуется, но нельзя превышать дозу 40 мг/сут. Исключением является применение комбинированной антибактериальной терапии в отношении Helicobacter pylori, когда и пожилые пациенты должны применять Контролок^® в дозе 20-40 мг 2 раза/сут.

  Особые указания

  Перед началом лечения препаратом Контролок^® следует исключить возможность злокачественного новообразования, поскольку препарат может маскировать симптомы и отсрочить правильную постановку диагноза.

  Пациенты должны проконсультироваться с врачом, если им предстоит проведение эндоскопии или мочевинного дыхательного теста.

  Пациенты должны проконсультироваться с врачом в следующих случаях:

  • непреднамеренная потеря веса, анемия, желудочно-кишечное кровотечение, расстройство глотания, постоянная рвота или рвота с кровью. В этих случаях прием препарата может частично облегчить симптомы и отсрочить правильную диагностику;
  • ранее перенесенное хирургическое вмешательство на ЖКТ или язва желудка;
  • непрерывное симптоматическое лечение диспепсии и изжоги в течение 4 недель и более;
  • заболевания печени, в т.ч. желтуха и печеночная недостаточность;
  • другие серьезные заболевания, ухудшающие общее состояние здоровья.

  Пациенты в возрасте старше 55 лет, при наличии новых или недавно изменившихся симптомов, должны проконсультироваться с врачом.

  При приеме препаратов, снижающих кислотность желудочного сока, незначительно повышается риск инфекций, возбудителями которых являются бактерии рода желудочно-кишечных Salmonella spp., Campylobacter spp. или Сlostridia difficile.

  Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

  Пациентам следует воздержаться от управления транспортными средствами и другими механизмами, требующими повышенного внимания, из-за вероятности головокружения и нарушения зрения.

  Передозировка

  До настоящего времени явлений передозировки в результате применения препарата Контролок^® отмечено не было. Дозы до 240 мг вводились в/в в течение 2 мин и переносились хорошо.

  Лечение: в случае передозировки и только при наличии клинических проявлений проводится симптоматическая и поддерживающая терапия. Пантопразол не выводится посредством гемодиализа.

  Лекарственное взаимодействие

  Одновременное применение препарата Контролок^® может уменьшить всасывание препаратов, биодоступность которых зависит от рН среды желудка (в т.ч. соли железа, кетоконазол).

  Контролок^® может быть назначен без риска лекарственного взаимодействия:

  • пациентам с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, принимающим сердечные гликозиды (дигоксин), блокаторы медленных кальциевых каналов (нифедипин), бета-адреноблокаторы (метопролол);
  • пациентам с заболеваниями ЖКТ, принимающим антациды, антибиотики (амоксициллин, кларитромицин);
  • пациентам, принимающим пероральные контрацептивы, содержащие левоноргестрел и этинилэстрадиол;
  • пациентам, принимающим НПВС (диклофенак, феназон, напроксен, пироксикам);
  • пациентам с заболеваниями эндокринной системы, принимающим глибенкламид, левотироксин;
  • пациентам с тревожными состояниями и расстройствами сна, принимающим диазепам;
  • пациентам с эпилепсией, принимающим карбамазепин и фенитоин;
  • пациентам, принимающим непрямые антикоагулянты, такие как варфарин и фенпрокумон (под контролем протромбинового времени и МНО в начале и по окончании лечения, а также во время нерегулярного приема пантопразола);
  • пациентам, перенесшим трансплантацию, принимающим циклоспорин, такролимус.

  Отмечено отсутствие клинически значимого лекарственного взаимодействия с кофеином, этанолом, теофиллином.

  Условия хранения препарата Контролок^®

  Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

  Срок годности препарата Контролок^®

  Срок годности - 3 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

  Условия реализации

  Контролок^® в форме таблеток 20 мг разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.

  Контролок^® в форме таблеток 40 мг отпускается по рецепту.