Дальфаз Ретард таб по пролонг 5мг №56
Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии
Санофи-Винтроп Индастри (Франция)
таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой 5 мг
Латинское название
Dalfaz® retardДействующее вещество
Алфузозин*(Alfuzosinum)АТХ
G04CA01 Альфузозин
Фармакологическая группа
Альфа-адреноблокаторы
Нозологическая классификация (МКБ-10)
N40 Гиперплазия предстательной железы
Состав
Ядро
В одной таблетке содержится:
Действующее вещество: альфузозина гидрохлорид — 5,0 мг;
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 42,0 мг; кальция гидрофосфата дигидрат — 65,0 мг; касторовое масло гидрогенизированное — 19,6 мг; повидон К30 — 7,0 мг; магния стеарат — 1,4 мг.
Пленочная оболочка
Гипромеллоза — 4,158 мг; пропиленгликоль — 0,416 мг, титана диоксид (Е 171) — 0,416 мг; краситель железа оксид красный (Е172) — 0,1765 мкг; краситель железа оксид желтый (Е172) — 9,8235 мкг.
Описание лекарственной формы
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой бледно-желтого цвета.
Фармакодинамика
Алфузозин является производным хиназолина, активным при пероральном применении. Он является селективным антагонистом постсинаптических альфа1-адренорецепторов, расположенных в предстательной железе, треугольнике мочевого пузыря и мочеиспускательном канале.
Клинические проявления доброкачественной гипертрофии предстательной железы выражаются в инфравезикальной обструкции мочевыводящих путей, обусловленной, как анатомическими (статическими), так и функциональными (динамическими) факторами. Функциональный компонент обструкции обусловлен возбуждением альфа1-адренорецепторов, приводящим к сокращению гладкой мускулатуры предстательной железы, ее оболочки, треугольника мочевого пузыря и предстательной части уретры, что приводит к увеличению сопротивления оттоку мочи из мочевого пузыря и, по‑видимому, к вторичной нестабильности мочевого пузыря.
Вследствие прямого воздействия на гладкую мускулатуру ткани предстательной железы, связанного с блокадой альфа1-адренорецепторов, алфузозин уменьшает инфравезикальную обструкцию, давление в уретре и сопротивление оттоку мочи во время мочеиспускания. За счет этого алфузозин улучшает отток мочи и облегчает опорожнение мочевого пузыря. Эти благоприятные эффекты на уродинамику ведут к уменьшению симптомов раздражения мочевыводящих путей и симптомов, обусловленных нарушениями оттока мочи у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. У пациентов с максимальной скоростью оттока мочи (Qmax) ≤15 мл/сек алфузозин, уже начиная с первой дозы, значительно увеличивает Qmax (в среднем на 30%). Кроме того, у пациентов с доброкачественной гипертрофией предстательной железы алфузозин значительно снижает давление в детрузоре мочевого пузыря и увеличивает объем мочи, вызывающий позыв к мочеиспусканию, а также значительно снижает объем остаточной мочи. Эти эффекты приводят к уменьшению обструктивных и ирритативных симптомов доброкачественной гипертрофии предстательной железы. Препарат не оказывает неблагоприятного действия на сексуальную функцию.
В связи с селективностью действия алфузозина его влияние на альфа1-адренорецепторы сосудов и, соответственно, на артериальное давление (АД), в случае его применения в терапевтических дозах, практически отсутствует.
Фармакокинетика
Максимальная концентрация алфузозина в плазме достигается примерно через 3 ч после приема препарата внутрь.
Период полувыведения (из плазмы) составляет 8 ч.
Биодоступность, по сравнению с лекарственной формой немедленного высвобождения (алфузозин 2,5 мг), снижена приблизительно на 15%.
Прием пищи не влияет на фармакокинетический профиль препарата.
Связывание с белками плазмы крови около 90%.
Алфузозин подвергается значительному метаболизму в печени, в основном, с помощью изофермента CYP3A4.
В моче обнаруживается только 11% неизмененного алфузозина.
Метаболиты алфузозина не обладают фармакологической активностью. Большинство метаболитов выводится через кишечник (75–90%).
Фармакокинетика у особых групп пациентов
У пациентов старше 75 лет может быть увеличена абсорбция препарата, и могут достигаться более высокие максимальные плазменные концентрации. У некоторых пациентов возможно увеличение биодоступности препарата и уменьшение объема распределения. При этом период полувыведения не изменяется.
У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени увеличивается элиминационный период полувыведения и, по сравнению со здоровыми добровольцами, возрастает биодоступность препарата.
У пациентов с нарушениями функции почек, требующими или не требующими проведения гемодиализа, в связи с увеличением свободной фракции препарата объем распределения и клиренс алфузозина увеличиваются.
При хронической сердечной недостаточности фармакокинетический профиль алфузозина не изменяется.
Показания
Функциональные нарушения мочеиспускания при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к алфузозину и/или любому из вспомогательных веществ препарата.
- Ортостатическая гипотензия.
- Тяжелые нарушения функции печени (класс С по классификации Child-Pugh).
- Тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина <30 мл/мин).
- Кишечная непроходимость (в связи с наличием в составе препарата касторового масла).
- Одновременный прием других альфа1-адреноблокаторов.
- Детский возраст до 18 лет.
С осторожностью
- У пациентов, принимающих гипотензивные препараты или нитраты (возможно развитие ортостатической гипотензии, как протекающей бессимптомно, так и симптоматической, сопровождающейся появлением головокружения, слабости, холодного пота).
- У пациентов пожилого возраста (старше 75 лет).
- У пациентов с выраженной гипотензивной реакцией на другие альфа1-адреноблокаторы в анамнезе.
- У пациентов с ортостатической гипотензией с клиническими проявлениями.
- У пациентов с ишемической болезнью сердца, стенокардией (возможность учащения и утяжеления приступов стенокардии).
- У пациентов с протекающей с клинической симптоматикой или без клинической симптоматики ишемии головного мозга (в связи с возможностью снижения АД и усиления ишемии головного мозга).
- У пациентов с врожденным или приобретенным удлинением интервала QT или у пациентов, принимающих лекарственные препараты, увеличивающие продолжительность интервала QT.
- С ингибиторами изофермента CYP4A3 (кетоконазол, итраконазол, ритонавир) (возможно увеличение концентрации алфузозина в плазме крови).
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат Дальфаз® ретард не предназначен для применения у женщин.
Способ применения и дозы
Препарат предназначен для приема внутрь. Таблетки должны приниматься целиком и запиваться ½ стаканом воды. Таблетки нельзя раздавливать, разжевывать, размалывать или измельчать до порошкового состояния, так как нарушение структуры таблетки может привести к ускорению абсорбции действующего вещества, что может способствовать развитию нежелательных реакций.
Взрослые
Рекомендованная доза составляет: по 1 таблетке препарата Дальфаз® ретард, 5 мг — дважды в день (утром и вечером).
Пациенты пожилого возраста и/или больные с артериальной гипертензией, получающие гипотензивные средства
В качестве обычной меры предосторожности, при назначении алфузозина этим категориям пациентов рекомендуется начинать лечение с 1 таблетки препарата Дальфаз® ретард, 5 мг, вечером, повышая дозу в соответствии с клиническим ответом, но не превышать дозы: 1 таблетка два раза в день.
Пациенты с почечной недостаточностью
При клиренсе креатинина более 30 мл/мин коррекции режима дозирования не требуется.
Больные с печеночной недостаточностью
Следует учитывать удлинение периода полувыведения препарата и возможность увеличения его биодоступности, поэтому лечение должно начинаться с дозы 2,5 мг 1 раз в сутки, которая может увеличиваться в зависимости от клинического ответа, но не должна превышать 2,5 мг 2 раза в сутки.
Побочные действия
Указанные ниже нежелательные реакции (HP) даются в соответствии со следующими градациями частоты их возникновения:
очень часто: (≥10%); часто: (≥1% – <10%); нечасто: (≥0,1% – <1%); редко: (≥0,01% – <0,1%); очень редко: (<0,01%) (включая отдельные случаи); неизвестная частота: по имеющимся данным установить частоту возникновения HP не представляется возможным.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Неизвестная частота: тромбоцитопения.
Нарушения со стороны сердца
Нечасто: тахикардия, ощущение сердцебиения;
Очень редко: возможное учащение или утяжеление приступов стенокардии (см. разделы «С осторожностью», «Особые указания»);
Неизвестная частота: фибрилляция предсердий.
Нарушения со стороны органа зрения
Нечасто: нарушения зрения;
Неизвестная частота: интраоперационный синдром вялой радужки (см. раздел «Особые указания»).
Общие расстройства и нарушения в месте введения
Часто: астения, недомогание;
Нечасто: отеки, боль в груди.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто: тошнота, боль в животе, диарея, сухость слизистой оболочки полости рта;
Неизвестная частота: рвота.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Неизвестная частота: гепатоцеллюлярная желтуха, холестаз и связанные с ним заболевания печени.
Нарушения со стороны нервной системы
Часто: чувство дурноты/головокружение, головная боль, вертиго;
Нечасто: синкопальное состояние, сонливость;
Неизвестная частота: ишемические нарушения мозгового кровообращения у пациентов с уже имеющейся цереброваскулярной патологией.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы
Неизвестная частота: приапизм.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Нечасто: ринит.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Нечасто: сыпь, зуд;
Очень редко: крапивница, ангионевротический отек.
Нарушения со стороны сосудов
Часто: снижение АД, включая ортостатическую гипотензию;
Нечасто: гиперемия кожных покровов.
Взаимодействие
Противопоказанные комбинации
- С блокаторами альфа1-рецепторов (празозин, урапидил) — риск развития тяжелой ортостатической гипотензии и усиления гипотензивного действия (см. раздел «Противопоказания»).
Взаимодействия, которые следует принимать во внимание
- С гипотензивными препаратами — усиление гипотензивного эффекта и риск развития ортостатической гипотензии (аддитивное действие) (см. раздел «Особые указания»).
- С нитратами — увеличение риска развития рефлекторной тахикардии и снижения АД.
- Со средствами для ингаляционной и неингаляционной общей анестезии — возможна нестабильность АД во время общей анестезии.
- С ингибиторами изофермента CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол и ритонавир) — возможно повышение концентрации алфузозина. При сочетании алфузозина в дозе 10 мг в сутки с курсовым применением кетоконазола в дозе 200 мг в сутки в течение 7 дней Сmax и AUC алфузозина увеличивались в 2,1 раза и 2,46 раз, соответственно, а при его сочетании с курсовым применением кетоконазола в дозе 400 мг в сутки в течение 8 дней Сmax и AUC алфузозина увеличивались в 2,3 раза и 3,0 раза, соответственно (см. раздел «С осторожностью»).
Передозировка
Симптомы
Чрезмерное снижение АД, рефлекторная тахикардия.
Лечение
В случае передозировки пациент подлежит госпитализации. При передозировке пациент должен находится в положении «лежа», и ему требуется постоянное мониторирование АД. При снижении АД рекомендуется введение сосудосуживающих средств и плазмозаменителей (для увеличения объема циркулирующей крови). После восстановления АД необходимо продолжить контроль за АД еще приблизительно в течение суток.
Алфузозин плохо выводится с помощью гемодиализа из-за высокой степени связывания с белками плазмы.
Особые указания
- В течение нескольких часов после приема алфузозина (как и после приема любых других альфа1-адреноблокаторов) у некоторых лиц, в особенности, у пациентов, принимающих гипотензивные препараты, может развиться ортостатическая гипотензия с клинической симптоматикой (головокружение, резкая слабость, холодный пот) или без нее. При развитии этих явлений пациент должен до их полного исчезновения находиться в горизонтальном положении. Ортостатическая гипотензия обычно бывает преходящей и наблюдается, как правило, в начале приема препарата и обычно не требует отмены лечения.
При постмаркетинговом применении препарата у пациентов с факторами риска снижения АД (такими как заболевания сердца или сопутствующая терапия гипотензивными препаратами) сообщалось о выраженном снижении АД. Риск чрезмерного снижения АД и связанных с ним нежелательных реакций может быть выше у пациентов пожилого возраста.
Перед началом лечения пациент должен быть предупрежден о возможности возникновения описанных выше реакций.
- Следует соблюдать осторожность при применении алфузозина у пациентов с ортостатической гипотензией с клинической симптоматикой или у пациентов, принимающих гипотензивные препараты или нитраты: необходим более тщательный контроль за АД, в том числе, при переходе из горизонтального положения в вертикальное, особенно в начале лечения.
- Следует соблюдать осторожность при применении алфузозина у пациентов с выраженной гипотензивной реакцией в ответ на прием других блокаторов альфа1-адренорецепторов в анамнезе.
- Пациентам с коронарной недостаточностью при приеме алфузозина необходимо продолжать антиангинальную терапию. При возобновлении или утяжелении стенокардии лечение алфузозином следует прекратить.
- Следует соблюдать осторожность при применении алфузозина у пациентов с врожденным или приобретенным удлинением интервала QT или у пациентов, принимающих лекарственные препараты, способные удлинять интервал QT.
- В связи с тем, что после приема алфузозина возможно снижение АД, имеется риск развития ишемического нарушения мозгового кровообращения у предрасположенных к этому пациентов (как имеющих соответствующие симптомы, так и у тех, у которых предшествующие цереброваскулярные расстройства протекают бессимптомно).
- Во время проведения офтальмологических операций по поводу катаракты у некоторых пациентов, принимающих или принимавших ранее некоторые альфа1-адреноблокаторы, наблюдалось развитие интраоперационного синдрома вялой радужки (вариант синдрома узкого зрачка). Хотя риск развития такого осложнения при приеме препарата Дальфаз® ретард представляется очень низким, перед проведением операции по поводу катаракты хирург-офтальмолог должен быть проинформирован о том, что пациент принимает альфа1-адреноблокаторы или принимал их ранее, так как развитие интраоперационного синдрома вялой радужки может увеличивать количество осложнений при этом оперативном вмешательстве. Офтальмологи должны быть готовы к возможному изменению методики оперативного вмешательства.
- Есть сообщения о случаях развития приапизма (длительной болезненной эрекции полового члена, не связанной с сексуальной активностью) на фоне терапии альфа1-адреноблокаторами, включая алфузозин. Если терапия приапизма не была проведена незамедлительно, это может привести к повреждению тканей полового члена и необратимой утрате потенции. Пациентов следует информировать о серьезности этого состояния (см. раздел «Побочное действие») и необходимости немедленного обращения за медицинской помощью в случае сохранения эрекции в течение более 4-х часов.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности
Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как препарат может вызывать головокружение и другие побочные эффекты, которые могут влиять на указанные способности.
Форма выпуска
Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой, 5 мг.
По 14 таблеток в блистер из алюминиевой фольги и пленки поливинилхлоридной.
По 4 блистера вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.
Производитель
Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение
Санофи Винтроп Индустрия, Франция.
Производитель
Санофи Винтроп Индустрия, Франция.
30-36 avenue Gustave Eiffel 37100 Tour, France.
Претензии потребителей направлять по адресу в России
125009, г. Москва, ул. Тверская, 22.
Телефон: (495) 721-14-00.
Факс (495) 721-14-11.
Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту.
Срок годности препарата Дальфаз® ретард
3 годаХранить в недоступном для детей месте.
Условия хранения препарата Дальфаз® ретард
При температуре не выше 25 °CНе применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.